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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Orlistat est un inhibiteur général de la lipase avec une IC50 de 122 ng/ml pour la PL provenant du suc duodénal humain. Le traitement par ce composé réduit la prolifération, induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire.
Cibles
lipase (Cell-free assay)
Fatty acid synthesis (Cell-free assay)
In vitro
Orlistat, un inhibiteur des lipases et de la Fatty Acid Synthase, est utilisé par voie orale pour le traitement à long terme de l'obésité. Ce composé montre une activité antiproliférative contre les cellules cancéreuses in vitro. Il a été trouvé qu'il augmente la protéine pro-apoptotique NOXA.
In vivo
Orlistat, administré par voie orale, est peu absorbé par le tractus gastro-intestinal et est capable de prévenir l'absorption d'un grand pourcentage de lipides, réduisant ainsi l'apport lipidique provenant de sources externes. En raison de sa biodisponibilité orale extrêmement faible, les effets de ce composé sont largement confinés au tractus gastro-intestinal, où il inactive la lipase pancréatique. Par conséquent, la formulation et la voie d'administration devraient être modifiées pour traiter les tumeurs du sein, de la prostate, etc. Ce produit chimique arrête la prolifération des cellules tumorales, induit l'apoptose des cellules tumorales et inhibe la croissance des tumeurs PC-3 chez les souris nues. Une analyse pharmacocinétique de ce composé (155 mg/kg) administré par injection i.p. a montré des niveaux sanguins maximaux d'environ 10 μM 2 h après l'administration (données non présentées). Au-delà de ce temps, les niveaux sanguins du médicament ont diminué rapidement.
Leukemic cells were cultured in the presence of graded concentrations of orlistat for two days. Control cultures were exposed to DMSO alone at the concentration corresponding to that utilized for this compound 40 μM. At the end of the in vitro treatment, leukemic cells were lysed and subjected to western blot (WB) analysis.
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma
[ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y]
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance
[ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy
[ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]
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