PD318088

N° de catalogueS1568 Lot :S156801

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄

Poids moléculaire

561.09

Numéro CAS

391210-00-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

112 mg/mL (199.61 mM)

Ethanol

14 mg/mL (24.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le PD318088 est un inhibiteur allostérique non compétitif de l'ATP de MEK1/2, qui se lie simultanément à l'ATP dans une région du site actif de MEK1 adjacente au site de liaison de l'ATP.

Cibles

MEK1/2

In vitro

Le PD318088 est un inhibiteur de petite molécule de MEK1/2, qui est un analogue du PD184352, suggérant qu'il pourrait avoir une activité anti-proliférative substantielle contre les cellules cancéreuses, bien qu'aucune étude fonctionnelle de ce composé ne soit actuellement disponible. Cet inhibiteur se lie simultanément à l'ATP dans une région du site actif de MEK1 adjacente au site de liaison de l'ATP. La formation des complexes ternaires avec ce produit chimique et le MgATP entraîne des augmentations modérées (jusqu'à 140 nM) pour le K_d monomère-dimère pour MEK1 et MEK2. La liaison de ce composé et du MgATP à MEK1 abolit également la formation de tétramères et d'agrégats d'ordre supérieur. Ce composé et le MgATP augmentent ensemble légèrement la constante de dissociation de la dimérisation pour MEK1 et MEK2 d'environ 75 nM à environ 140 nM, suggérant que le mécanisme d'inhibition de cette molécule est probablement le résultat de changements conformationnels localisés dans le site actif et non un changement global dans la structure globale.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

Validation du produit par le client

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 A été cité par 6 Publications

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180]	PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513]	PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197]	PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778

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