PF-3716556

N° de catalogueS2222 Lot :S222250

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Données techniques

Formule

C22H26N4O3
Poids moléculaire 394.47 Numéro CAS 928774-43-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF 3716556 est un P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) puissant et sélectif, avec un pIC50 de 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H+,K+-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique, ne présente aucune activité au niveau de la Na+,K+-ATPase, et est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien.
Cibles
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
In vitro PF-03716556 est un antagoniste puissant et sélectif de la pompe à acide avec un pIC50 d'environ 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H+,K+-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. PF-03716556 est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien. PF-03716556 est hautement sélectif pour la H+, K+-ATPase in vitro, ne présentant aucune activité au niveau de la Na+, K+-ATPase. PF-03716556 ne présente pas de différences d'espèces entre les enzymes porcines, canines et humaines. PF-03716556 a un mode d'action compétitif et réversible.
In vivo PF-03716556 inhibe la sécrétion d'acide gastrique dans des modèles de rats et de chiens. PF-03716556 offre une efficacité maximale et durable dans les 30 minutes suivant une dose unique, avec des réponses maintenues pendant au moins 5 jours de doses répétées sans signe de tolérance.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    rat

  • Posologies

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

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