PIK-294

N° de catalogueS2227 Lot :S222701

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Données techniques

Formule

C28H23N7O2
Poids moléculaire 489.53 Numéro CAS 900185-02-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PIK-294 est un inhibiteur hautement sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM, 1000, 49 et 16 fois moins puissant pour PI3Kα/β/γ, respectivement.
Cibles
p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
10 nM 160 nM 490 nM
In vitro PIK-294 présente des schémas distincts de sélectivité d'isoforme pour inhiber différents sous-ensembles d'isoformes de PI3K de classe I (p110β, p110δ et p110γ) et présente une faible sensibilité au p110α avec une IC50 de 10 μM. La partie m-phénol de ce composé est capable de pénétrer la poche d'affinité profonde du site de liaison de l'ATP, augmentant ainsi l'activité inhibitrice in vitro.
Caractéristiques Un inhibiteur de p110δ.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

Validation du produit par le client

<p>After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-294 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-294 A été cité par 3 Publications

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409] PubMed: 30982732
PI3K/AKT Pathway Is Activated By MYD88 L265P and Use Of PI3K-Delta [ Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255] PubMed: None
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78] PubMed: 22493067

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