PIK-93

N° de catalogueS1489 Lot :S148901

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Données techniques

Formule

C14H16ClN3O4S2
Poids moléculaire 389.88 Numéro CAS 593960-11-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (76.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PIK-93 est le premier inhibiteur puissant et synthétique de PI4K (PI4KIIIβ) avec une IC50 de 19 nM; ce composé est montré pour inhiber PI3Kα avec une IC50 de 39 nM.
Cibles
p110γ PI4KIIIβ p110α DNA-PK p110δ Voir plus
16 nM 19 nM 39 nM 64 nM 120 nM
In vitro PIK-93 inhibe PI3Kγ et PI4KIIIβ, avec des valeurs d'IC50 de 16 nM et 19 nM, respectivement. Ce composé inhibe également d'autres membres des PI3Ks, y compris PI3Kα, β et δ, avec des valeurs d'IC50 de 39 nM, 0,59 μM et 0,12 μM, respectivement. Il ne montre aucun effet inhibiteur évident contre un panel d'autres kinases, même à une concentration de 10 μM. Dans les cellules HL60 différenciées (dHL60), ce composé (0,5 μM–1 μM) altère la consolidation et la stabilité du bord d'attaque formé après traitement avec du f-Met-Leu-Phe (fMLP) uniforme. Il modifie la localisation, mais pas la quantité, de l'accumulation fMLP-dépendante d'actine F totale. Dans les gradients de fMLP, ce produit chimique réduit l'indice chimiotactique et triple la fréquence de virage des cellules. Dans les cellules COS-7, ce composé (250 nM) abroge efficacement l'accumulation du domaine CERT-PH et de FL-Cer dans le Golgi. À la même concentration, il inhibe également significativement la conversion de céramide endogène marqué au [3H]sérine en sphingomyéline. Ces faits indiquent un rôle clé de PI4KIIIβ dans le transport du céramide entre le RE et le Golgi, ainsi que dans la régulation de la synthèse de la sphingomyéline. Dans les cellules T6.11, ce composé (300 nM) réduit la translocation de TRPC6 vers la membrane plasmique induite par le carbachol et l'entrée nette de Ca2+. Un rapport récent montre que ce produit chimique a des effets anti-entérovirus, comme le révèle son inhibition de la réplication du poliovirus (PV) et du virus de l'hépatite C (VHC), avec des valeurs d'EC50 de 0,14 µM et 1,9 µM, respectivement.
Caractéristiques Un nouvel inhibiteur puissant de PI3Kγ et PI4KIIIβ.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Dosage des PI3K

    Les valeurs d'IC50 sont mesurées à l'aide d'un dosage TLC standard pour l'activité lipidique kinase. Les réactions de kinase sont effectuées en préparant un mélange réactionnel contenant la kinase, PIK-93 (2% de DMSO concentration finale), un tampon (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2) et du phosphatidylinositol fraîchement sonicé (100 µg/ml). Les réactions sont initiées par l'ajout d'ATP contenant 10 µCi de γ-32P-ATP à une concentration finale de 10 ou 100 µM, et sont laissées à se dérouler pendant 20 min à température ambiante. Pour l'analyse TLC, les réactions sont ensuite terminées par l'ajout de 105 µL de HCl 1N suivi de 160 µL de CHCl3:MeOH (1:1). Le mélange biphasique est vortexé, brièvement centrifugé, et la phase organique est transférée dans un nouveau tube à l'aide d'une pointe de pipette de chargement de gel pré-enduite de CHCl3. Cet extrait est déposé sur des plaques de TLC et développé pendant 3 heures–4 heures dans une solution 65:35 de n-propanol:acide acétique 1M. Les plaques de TLC sont ensuite séchées, exposées à un écran de phosphorimagerie et quantifiées. L'activité kinase est typiquement mesurée à 10–12 concentrations de ce composé représentant des dilutions de deux fois à partir de la concentration la plus élevée de 100 μM.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    Differentiated HL60 (dHL60) cells

  • Concentrations

    0.5 μM–1 μM

  • Temps dincubation

    40 min

  • Méthode

    For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

Validation du produit par le client

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-93 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-93 A été cité par 13 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Synaptic vesicle fusion promotes phosphatidylinositol 4-phosphate synthesis for efficient synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(5):115634] PubMed: 40299749
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778] PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035] PubMed: 37616163
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052] PubMed: 35439415
ACBD3 modulates KDEL receptor interaction with PKA for its trafficking via tubulovesicular carrier [ BMC Biol, 2021, 19(1):194] PubMed: 34493279
The carboxy terminal coiled-coil modulates Orai1 internalization during meiosis [ Sci Rep, 2021, 11(1):2290] PubMed: 33504898
Regulation of Anion Channel LRRC8 Volume-Regulated Anion Channels in Transport of 2'3'-Cyclic GMP-AMP and Cisplatin under Steady State and Inflammation [ J Immunol, 2021, 206(9):2061-2074] PubMed: 33827893
Escherichia coli as a platform for the study of phosphoinositide biology. [ Sci Adv, 2019, 5(3):eaat4872] PubMed: 30944849
A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ J Virol, 2018, 92(23)e01462-18] PubMed: 30209171

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