Données techniques
| Formule | C19H32N2O5.C4H11N |
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| Poids moléculaire | 441.6 | Numéro CAS | 107133-36-8 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Water | 30 mg/mL (67.93 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Perindopril Erbumine (S9490-3) est une pro-drogue métabolisée in vivo par hydrolyse du groupe ester pour former le Périndoprilat, le métabolite biologiquement actif, un puissant inhibiteur de l'ECA avec une CI50 de 1,05 nM. Ce composé est utilisé pour les études in vivo et le Périndoprilat est recommandé pour la recherche in vitro. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Perindopril Erbumine présente une affinité de liaison plus élevée pour les sites de liaison de la bradykinine que pour les sites de liaison de l'angiotensine I de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), avec un rapport de sélectivité bradykinine/angiotensine I de 1,44. Ce composé inhibe l'activité de conversion de l'angiotensine et de l'Aβ42 en Aβ40 de l'ECA mutée contenant deux domaines actifs (F-ACE) avec des IC50 de 0,03-0,1 μM et 0,01-0,03 μM, respectivement. Il (~2 μM) ne présente pas de cytotoxicité significative envers les cellules SCC-VII et KB, mais peut réduire significativement la production d'angiotensine II et la transcription de VEGF dans les cellules KB de manière concentration-dépendante. | ||
| In vivo | L'administration orale de Perindopril Erbumine à 2 mg/kg/jour a un effet inhibiteur significatif sur la croissance tumorale du SCC-VII et réduit la formation de vaisseaux sanguins autour des tumeurs in vivo en raison de la suppression de l'angiogenèse induite par le VEGF. L'administration de ce composé à 2 mg/kg/jour montre un fort effet inhibiteur de la croissance tumorale BNL-HCC chez le rat, similaire à celui de 20 mg/kg/jour et contrairement à l'antagoniste de l'AT1-R, le candésartan ou le losartan, qui à la dose de 20 mg/kg/jour n'a pas d'effet inhibiteur. L'administration de ce produit chimique à 3 mg/kg/jour inhibe significativement l'apoptose induite par les LPS de 6,4 % dans les RAEC in vivo, contre 3,2 % pour le ramipril. L'administration de ce composé (1 mg/kg/jour) supprime significativement l'activité de l'ECA hippocampique et prévient les troubles cognitifs et les lésions cérébrales chez les rats atteints de la maladie d'Alzheimer (MA). |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[3] |
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Références
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Sellecks Perindopril Erbumine A été cité par 2 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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