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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
10.000mg/ml
(29.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Pimobendan (UD-CG 115 BS) est un inhibiteur sélectif de la PDE3 avec une IC50 de 0,32 μM.
Cibles
PDE3
0.32 μM
In vitro
Le Pimobendan présente une inhibition sélective de la PDE III isolée du muscle cardiaque de cobaye avec une IC50 de 0,32 uM comparée à l'inhibition des PDE I et PDE II (IC50 >30 μM). Ce composé inhibe l'activité de la cAMP-PDE III avec une IC50 de 2,4 μM. Il exerce également des effets inotropes positifs dose-dépendants sur les muscles papillaires isolés de cobaye avec une puissance (EC50) de 6,0 μM, ce qui est en partie dû à l'inhibition sélective de la PDE III cardiaque. Dans les cellules auriculaires humaines, 100 μM de cette substance chimique augmentent significativement le courant calcique de type L (ICa(L)) (provoqué par une dépolarisation à +10 mV à partir d'un potentiel de maintien de -40 mV) de 250,4 % avec une stimulation semi-maximale (EC50) de 1,13 μM. Dans les cellules auriculaires de lapin, il augmente ICa(L) à +10 mV de 67,4 %, ce qui est significativement plus faible que celui obtenu dans les cellules auriculaires humaines
In vivo
Le Pimobendan montre un effet bénéfique sur la survie dans le modèle murin de myocardite induite par le virus EMC. L'administration de ce composé augmente significativement le taux de survie final de 33,6 % (contrôle) à 53,3 % (0,1 mg/kg) ou 66,7 % (1 mg/kg). Cette substance chimique (1 mg/kg) réduit également significativement l'infiltration cellulaire myocardique, le niveau de facteur de nécrose tumorale (TNF)-α et d'interleukine (IL)-1β intracardiaques par rapport au groupe témoin, qui ne montre aucun effet sur la nécrose myocardique, le poids du cœur et le poids corporel. Il supprime l'expression du gène iNOS intracardiaque, entraînant une réduction de la production de NO intracardiaque.
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
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