Pirarubicin

N° de catalogueS1393 Lot :S139307

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Données techniques

Formule

C32H37NO12
Poids moléculaire 627.64 Numéro CAS 72496-41-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pirarubicin est un antibiotique de type anthracycline, ainsi qu'un inhibiteur de la synthèse d'ADN/ARN en s'intercalant dans l'ADN et en interagissant avec la topoisomerase II, utilisé comme agent antinéoplasique.
Cibles
Topo II
In vitro

Pirarubicin est rapidement absorbée par les cellules M5076 et la concentration intracellulaire de ce composé atteint plus de 2,5 fois celle de la doxorubicine. Il est plus efficace que la doxorubicine en termes de concentration inhibitrice à 50 % de la croissance cellulaire in vitro. Ce composé provoque un arrêt du cycle cellulaire G0/G1 dans les cellules MG-63. Il supprime l'expression de PCNA, de la cycline D1, de la cycline E et de Bcl-2, et augmente l'expression de Bax dans les cellules MG-63. Cet agent relaxe nettement les contractions induites par la noradrénaline (0,1 μM) dans l'aorte avec endothélium, mais pas dans celle sans endothélium. La relaxation induite par cette substance chimique est inhibée par le bleu de méthylène (5 μM), l'hydroquinone (100 μM), la phénidone (50 μM), l'hémoglobine (1 μM) et le bromure de p-bromophénacyle (50 μM), mais pas par l'indométhacine (25 μM). Il est environ 2 à 5 fois plus puissant que l'Adriamycine dans les lignées cellulaires SKUT1B, HEC1A et BG1. Ce composé présente également un schéma de réponse inverse de blocage en G2, de sorte qu'à forte dose, la cinétique du cycle cellulaire refléterait celle des contrôles non traités.

In vivo

Pirarubicin réduit le poids tumoral à 60 % du niveau de contrôle chez les souris porteuses de tumeurs solides M5076, bien que la doxorubicine n'ait aucun effet. Ce composé et l'Epirubicin sont efficaces contre la tumeur V x 2 lorsqu'ils sont injectés par voie intra-artérielle hépatique (h.i.a.), l'activité de ce produit chimique est plus forte que celle de l'Epirubicin.

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
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Sellecks Pirarubicin A été cité par 13 Publications

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