PluriSIn #1 (NSC 14613)

N° de catalogueS8076 Lot :S807601

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Données techniques

Formule

C₁₂H₁₁N₃O

Poids moléculaire

213.24

Numéro CAS

91396-88-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

43 mg/mL (201.65 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PluriSIn #1 (NSC 14613) est un inhibiteur de la stéaroyl-CoA désaturase 1 (SCD1) et est capable d'éliminer sélectivement les hPSCs.

Cibles

SCD1

In vitro

PluriSIn #1 (NSC 14613) a un effet cytotoxique robuste, rapide et sélectif envers les hPSCs, l'apoptose étant le mécanisme central de mort cellulaire qu'il active. Ce composé entraîne un stress du RE dans les hPSCs, induisant une diminution d'environ 30 % de la synthèse protéique à 20 μM. Il provoque également une diminution d'environ 65 % de l'activité de la stéaroyl-CoA désaturase (SCD1) et empêche la formation de tératomes à partir de hPSCs non différenciées. PluriSIns inhibe également les mPSCs et entrave le développement embryonnaire de la souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essais d'activité SCD1 Les cellules sont ensemencées dans des plaques à 6 puits à une densité de 50 000 à 100 000 cellules par puits. 24 h plus tard, 20 μM de PluriSIn #1 (NSC 14613) ou 0,2 % de DMSO-contrôle sont ajoutés aux cellules. Après 12 h d'incubation à 37 ℃, 5 % de CO₂, l'ancien milieu est retiré, les cellules sont lavées avec du PBS et un nouveau milieu contenant 2,3 μM de 0,75 UCi [1-¹⁴C] d'acide stéarique est ajouté. Les cellules sont incubées pendant 4 h maximum à 37 ℃, 5 % de CO₂. Après la période d'incubation, le milieu est jeté et les cellules sont lavées 3 fois avec 2 mL de PBS. 2 mL du mélange n-hexane: isopropanol (3:2 v:v) sont ajoutés, et les cellules sont incubées pendant 30 min à 37 ℃, 5 % de CO₂. 2 mL de solution de Folch (chloroforme: méthanol, 2:1, v:v) sont ensuite ajoutés. Le liquide est transféré dans des tubes pour la séparation de phase en ajoutant 1 mL d'eau. La phase organique inférieure est évaporée et utilisée pour la saponification des lipides et la séparation par CCM de l'acide stéarique [1-¹⁴C] libre (substrat) et de l'acide oléique [1-¹⁴C] (produit formé). Les lipides extraits des cellules sont appliqués sur des plaques de CCM préalablement immergées dans 10 % de NO₃ Ag et activées à 120℃x60 min. De l'acide stéarique et oléique non marqué est ajouté à chaque point d'application comme porteurs et comme étalons internes pour l'identification. Les plaques sont développées avec un mélange de solvants Chloroforme:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8). Les acides gras libres sont détectés par U.V. après pulvérisation de la CCM avec une solution de 2',7',dichlorofluorescéine. Les taches correspondant à l'acide stéarique et oléique sont grattées et la radioactivité est comptée dans un compteur à scintillation. L'activité de la désaturase SCD1 est calculée à partir du pourcentage de conversion du substrat en produit et de la conversion en pmol/min/10⁶ cellules.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human iPSC line BJ-iPS28 Concentrations ~20 μM Temps dincubation 1 days Méthode Relative cell numbers for PluriSIn #1 (NSC 14613) are determined by fixating the cells with 0.5% glutardialdehyde and staining with methylene blue dissolved in 0.1 M boric acid (pH 8.5). Color extraction is performed using 0.1 M hydrochloric acid, and the staining (which is proportional to cell number) is quantitated by measuring absorbance at 650 nM.

Test kinase :^{^[1]}

Essais d'activité SCD1
Les cellules sont ensemencées dans des plaques à 6 puits à une densité de 50 000 à 100 000 cellules par puits. 24 h plus tard, 20 μM de PluriSIn #1 (NSC 14613) ou 0,2 % de DMSO-contrôle sont ajoutés aux cellules. Après 12 h d'incubation à 37 ℃, 5 % de CO₂, l'ancien milieu est retiré, les cellules sont lavées avec du PBS et un nouveau milieu contenant 2,3 μM de 0,75 UCi [1-¹⁴C] d'acide stéarique est ajouté. Les cellules sont incubées pendant 4 h maximum à 37 ℃, 5 % de CO₂. Après la période d'incubation, le milieu est jeté et les cellules sont lavées 3 fois avec 2 mL de PBS. 2 mL du mélange n-hexane: isopropanol (3:2 v:v) sont ajoutés, et les cellules sont incubées pendant 30 min à 37 ℃, 5 % de CO₂. 2 mL de solution de Folch (chloroforme: méthanol, 2:1, v:v) sont ensuite ajoutés. Le liquide est transféré dans des tubes pour la séparation de phase en ajoutant 1 mL d'eau. La phase organique inférieure est évaporée et utilisée pour la saponification des lipides et la séparation par CCM de l'acide stéarique [1-¹⁴C] libre (substrat) et de l'acide oléique [1-¹⁴C] (produit formé). Les lipides extraits des cellules sont appliqués sur des plaques de CCM préalablement immergées dans 10 % de NO₃ Ag et activées à 120℃x60 min. De l'acide stéarique et oléique non marqué est ajouté à chaque point d'application comme porteurs et comme étalons internes pour l'identification. Les plaques sont développées avec un mélange de solvants Chloroforme:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8). Les acides gras libres sont détectés par U.V. après pulvérisation de la CCM avec une solution de 2',7',dichlorofluorescéine. Les taches correspondant à l'acide stéarique et oléique sont grattées et la radioactivité est comptée dans un compteur à scintillation. L'activité de la désaturase SCD1 est calculée à partir du pourcentage de conversion du substrat en produit et de la conversion en pmol/min/10⁶ cellules.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human iPSC line BJ-iPS28
Concentrations
~20 μM
Temps dincubation
1 days
Méthode
Relative cell numbers for PluriSIn #1 (NSC 14613) are determined by fixating the cells with 0.5% glutardialdehyde and staining with methylene blue dissolved in 0.1 M boric acid (pH 8.5). Color extraction is performed using 0.1 M hydrochloric acid, and the staining (which is proportional to cell number) is quantitated by measuring absorbance at 650 nM.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Sellecks PluriSIn #1 (NSC 14613) A été cité par 3 Publications

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
Targeting a Lipid Desaturation Enzyme, SCD1, Selectively Eliminates Colon Cancer Stem Cells through the Suppression of Wnt and NOTCH Signaling [ Cells, 2021, 10(1)E106]	PubMed: 33430034
Clinical and biochemical relevance of monounsaturated fatty acid metabolism targeting strategy for cancer stem cell elimination in colon cancer. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 519(1):100-105]	PubMed: 31481234

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