Pralatrexate

N° de catalogueS1497 Lot :S149701

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Données techniques

Formule

C23H23N7O5
Poids moléculaire 477.47 Numéro CAS 146464-95-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.400mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.230mg/ml (0.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Pralatrexate est un antifolate et, structurellement, un analogue du folate. Son IC50 est < 300 nM dans certaines lignées cellulaires. Ce composé induit l'apoptose des cellules tumorales.
Cibles
DHFR
In vitro Pralatrexate et le bortézomib présentent une cytotoxicité dose-dépendante et temps-dépendante contre un large panel de lignées cellulaires de lymphome T. Ce composé montre un synergisme lorsqu'il est combiné avec le bortézomib dans toutes les lignées cellulaires étudiées. Il induit également une Apoptosis related puissante et une activation de la caspase lorsqu'il est combiné avec le bortézomib sur l'ensemble du panel. L'agent module significativement l'expression de p27, NOXA, HH3 et RFC-1, telle qu'évaluée par des dosages Western blot. Ce composé est conçu rationnellement pour un transport cellulaire amélioré via RFC-1, et pour avoir une plus grande rétention intracellulaire du médicament grâce à la formation améliorée de conjugués polyglutamylés. On pense qu'il exerce son effet pharmacologique principalement par l'inhibition de DHFR, ayant une IC50 dans la gamme picomolaire. Cette substance chimique démontre un transport intracellulaire supérieur via le transporteur de folate réduit, et une accumulation accrue dans les cellules par une polyglutamylation améliorée. Elle présente une activité antitumorale supérieure à l'activité d'autres Antifolate. Son activité améliorée par rapport au méthotrexate (MTX) est due à son taux de transport et de polyglutamation beaucoup plus rapide, le premier étant moins important lorsque le transporteur est saturé.
In vivo Le traitement par Pralatrexate entraîne une toxicité liée au traitement chez les modèles de souris MV522, comme en témoigne une perte de poids significative chez certains animaux avant le décès ; cependant, les souris restantes reprennent tout le poids perdu d'ici le 35e jour.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

Validation du produit par le client

PK parameters for pralatrexate in the study population. Concentration over time for each dose cohort of pralatrexate (A).

Données de [ , , Blood, 2018, 131(4):397-407 ]

Sellecks Pralatrexate A été cité par 18 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting CD25+ lymphoma cells with the antibody-drug conjugate camidanlumab tesirine as a single agent or in combination with targeted agents [ Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658] PubMed: 39080847
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A High-Throughput Approach to Identify Effective Systemic Agents for the Treatment of Anaplastic Thyroid Carcinoma [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab424] PubMed: 34120183
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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