Prasugrel

Ce composé est une nouvelle thiénopyridine active par voie orale avec une inhibition plus rapide, plus élevée et plus fiable de l'agrégation plaquettaire que le clopidogrel, reflétant son métabolisme in vivo en un métabolite actif doté d'une activité antagoniste sélective du P2Y(12). [1]

Prasugrel montre une inhibition plaquettaire 8,2 fois plus puissante que le clopidogrel chez les souris WT. [1] Ce composé (3 et 10 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante et significative l'infarctus cérébral médiatisé par le thrombus 24 heures après l'irradiation dans des modèles de rats atteints de maladies occlusives artérielles cérébrales et périphériques. Il (0,3-3 mg/kg) réduit l'incidence, la surface totale et le nombre total d'infarctus cérébraux de manière dose-dépendante 24 heures après la lésion vasculaire dans un modèle de rats atteints d'infarctus embolique. Ce produit chimique (0,03-3 mg/kg/jour) administré à partir de la veille de l'injection d'acide laurique pendant 11 jours consécutifs inhibe la progression de la maladie de manière dose-dépendante chez les rats atteints de maladies occlusives artérielles périphériques induites par l'acide laurique. [2] Administré chez les chiens (0,03-0,3 mg/kg/jour) et les singes (0,1 et 0,3 mg/kg/jour) une fois par jour pendant 14 jours, il entraîne une inhibition puissante, dose-dépendante et cumulative de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP. Ce composé (0,1-1 mg/kg/jour, p.o.) prolonge significativement le temps d'occlusion artérielle et augmente la durée de la perméabilité artérielle dans un modèle de thrombose artérielle électriquement induite chez le rat. [3]