Pyrimethamine

N° de catalogueS2006 Lot :S200601

Imprimer

Données techniques

Formule

C12H13ClN4

Poids moléculaire 248.71 Numéro CAS 58-14-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (40.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (4.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pyrimethamine (RP 4753) est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR), utilisé comme antipaludéen.
Cibles
DHFR
15.4 nM
In vitro

Pyrimethamine a une IC50 de 5 à 13 μM pour les isozymes Hex à pH 4,3. Ce composé augmente l'activité enzymatique et le niveau de protéine des sous-unités α et β de Hex A dans la lignée cellulaire βR505Q/Δ16kb. Ce sulfa-chimique est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) qui a été largement utilisé pour traiter le paludisme à Plasmodium falciparum résistant à la chloroquine. C'est un puissant inhibiteur de la souris (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) parmi les transporteurs rénaux de cations organiques mOctn1 et mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) et mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Ce composé inhibe l'absorption de metformine par les vésicules de la membrane de la bordure en brosse du rein (BBMVs) (K(i) = 41 nM) et les vésicules de la membrane canaliculaire en présence d'un gradient sortant de H+. Son traitement augmente significativement le rapport rein/plasma du tétraéthylammonium, et les rapports foie/plasma et rein/plasma de la metformine chez la souris, alors qu'il n'affecte pas leurs concentrations plasmatiques et leurs taux d'excrétion urinaire. Ce produit chimique est un puissant inhibiteur des (h)MATE1 et hMATE2-K humains (K(i) = 77 et 46 nM, respectivement) et de l'échangeur H+ et des cations organiques dans les BBMVs de rein humain (K(i) = 31 nM) en présence d'un gradient sortant de H+.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Sellecks Pyrimethamine A été cité par 12 Publications

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Validation of solvent proteome profiling for antimalarial drug target deconvolution [ Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626] PubMed: 41308470
Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
The In Vitro Anti-Parasitic Activities of Emodin toward Toxoplasma gondii [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447] PubMed: 36986545
Pyrimethamine inhibits cell growth by inducing cell senescence and boosting CD8+ T-cell mediated cytotoxicity in colorectal cancer [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y] PubMed: 35262820
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] PubMed: 32975513
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] PubMed: 33519775
A streamlined CRISPR/Cas9 approach for fast genome editing in Toxoplasma gondii and Besnoitia besnoiti [ J Biol Methods, 2020, 7(4):e140] PubMed: 33564692

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.