Données techniques
| Formule | C20H24N2O2.HCl.2H2O |
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| Poids moléculaire | 396.91 | Numéro CAS | 6119-47-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (199.03 mM) | ||||
| Ethanol | 79 mg/mL (199.03 mM) | ||||||
| Water | 43 mg/mL (108.33 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Quinine HCl Dihydrate est un bloqueur cristallin blanc des K+ channel, utilisé pour traiter le paludisme. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La quinine bloque les courants jonctionnels Cx36 et Cx50 de manière réversible et concentration-dépendante, avec des concentrations de blocage semi-maximales de 32 mM et 73 mM, respectivement. La quinine induit des transitions lentes entre les états ouverts et complètement fermés qui diminuent la probabilité d'ouverture du canal. La quinine offre ainsi une méthode potentiellement utile pour bloquer certains types de canaux de jonction, y compris ceux entre les neurones qui sont formés par Cx36. La quinine, un bloqueur des canaux K+, prévient la formation du facteur de nécrose tumorale (TNF) ainsi que la fragmentation ultérieure de l'ADN hépatique et la fuite d'enzymes hépatiques. La quinine provoque une immunoréactivité de type Fos (FLI) concentrée dans le tiers médial du noyau; l'acide provoque une FLI plus largement distribuée, concentrée plus latéralement. La quinine a un effet relativement faible sur l'accumulation de doxorubicine mais a été capable de restaurer complètement la sensibilité à la doxorubicine dans les cellules résistantes. La quinine modifie également la tolérance intracellulaire à la doxorubicine, ce qui suggère qu'elle est capable de modifier la distribution du médicament au sein des cellules. La quinine bloque principalement les courants potassiques (IK) de toute la cellule de manière dépendante de la tension. La quinine réduit également la taille des courants sodiques (INa) de manière dépendante de l'utilisation, tout en laissant les courants calciques (ICa) relativement inchangés. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Quinine HCl Dihydrate A été cité par 1 Publication
| Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] | PubMed: 29155283 |
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