Raltitrexed

N° de catalogueS1192 Lot :S119205

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Données techniques

Formule

C21H22N4O6S
Poids moléculaire 458.49 Numéro CAS 112887-68-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Raltitrexed (ZD-1694) est un inhibiteur de la thymidylate synthase avec une IC50 de 9 nM pour l'inhibition de la croissance des cellules L1210.
In vitro Raltitrexed induit une quantité de ruptures double-brin de l'ADN dépendante de la concentration. Ce composé augmente le niveau de protéine Bax jusqu'à un facteur 5 dans les lignées cellulaires Lovo et LS174T contenant wt p53. Il conduit à une augmentation du pyrophosphate de phosphoribosyl (PRPD) intracellulaire dans le cas de la lignée cellulaire HCT-8, ce qui suggère que les effets cytotoxiques de ce composé combiné au 5-FU peuvent être dus à la formation accrue de nucléotides 5-FU. Cet agent combiné au SN-38 entraîne une cytotoxicité synergique sur de larges plages dose-effet dans les cellules de cancer du côlon humain. Il est activement absorbé par les cellules puis subit un métabolisme rapide et étendu en une série de polyglutamates, ce qui entraîne une puissante inhibition de la Thymidylate Synthase. Ce produit chimique est délivré très rapidement au cerveau et a pu être détecté à 5 min dans tous les tissus cérébraux. L'acide folinique combiné (5FU-FA) montre une interaction antiproliférative synergique clairement dépendante du calendrier, comme démontré par le calcul des index de combinaison. Ce composé combiné au Vorinostat produit un effet synergique parallèlement à des perturbations évidentes du cycle cellulaire avec un arrêt majeur en phase S. C'est un inhibiteur spécifique, à base de folate, de la Thymidylate Synthase, avec une activité dans le cancer colorectal avancé comparable à celle du fluorouracile (5-fluorouracile) plus acide folinique. Son activité est améliorée par une entrée cellulaire rapide et une polyglutamation, les dérivés polyglutamatés ayant une puissance inhibitrice environ 100 fois supérieure à celle du composé parent.
In vivo Raltitrexed pourrait être directement transporté dans le cerveau via la voie olfactive chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10785598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270508/

Validation du produit par le client

<p>Fig. 1. Raltitrexed dose-response curve. HEK293 parental and MRP5 transfected cells were plated in a 96-well plate at a density of 4000 cells/well in complete DMEM (10% FBS, 1% Pencillin/streptomycin) and allowed to incubate for 24h at 37°C,  5% CO2. Raltirexed was added and the cells allowed to incubate for 72h. Total DNA present in each well was then quantified using Cyquant® cell proliferation assay. Results show Total DNA as % of the DMSO-only control wells. Experiment was done in triplicate.</p>

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Sellecks Raltitrexed A été cité par 15 Publications

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A positive feedback circuit between RN7SK snRNA and m6A readers is essential for tumorigenesis [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1] PubMed: 36566349
Threonine Cavities Are Targetable Motifs That Control Alpha-Synuclein Fibril Growth [ ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657] PubMed: 36001084
The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] PubMed: 35461070
Raltitrexed regulates proliferation and apoptosis of HGC-27 cells by upregulating RSK4 [ BMC Pharmacol Toxicol, 2022, 23(1):65] PubMed: 36031631
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Structural Bases for the Synergistic Inhibition of Human Thymidylate Synthase and Ovarian Cancer Cell Growth by Drug Combinations [ Cancers (Basel), 2021, 13(9)2061] PubMed: 33923290
Microparticle-Assisted Precipitation Screening Method for Robust Drug Target Identification [ Anal Chem, 2020, 10.1021/acs.analchem.0c02756] PubMed: 32933243
A Peptidic Thymidylate-Synthase Inhibitor Loaded on Pegylated Liposomes Enhances the Antitumour Effect of Chemotherapy Drugs in Human Ovarian Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2020, 21(12):E4452] PubMed: 32585842
MYC predetermines the sensitivity of gastrointestinal cancer to antifolate drugs through regulating TYMS transcription. [ EBioMedicine, 2019, 48:289-300] PubMed: 31648989

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