Ramipril

N° de catalogueS1793 Lot :S179302

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Données techniques

Formule

C23H32N2O5
Poids moléculaire 416.51 Numéro CAS 87333-19-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ramipril (HOE-498) est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) avec une IC50 de 5 nM.
Cibles
ACE
5 nM
In vitro

Ramipril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) avec une IC50 de 5 nM. Ce composé améliore l'activité de la CK2 associée à l'ACE et la phosphorylation de l'ACE Ser1270 dans les cellules endothéliales en culture, mais est incapable d'activer la JNK ou de stimuler l'accumulation nucléaire de c-Jun dans les cellules endothéliales exprimant un mutant S1270A ACE ou dans les cellules déficientes en ACE. Un traitement prolongé avec ce produit chimique augmente l'expression de l'ACE dans les cultures primaires de cellules endothéliales humaines et in vivo (poumon de souris), ce qui peut être prévenu par un prétraitement avec l'inhibiteur de JNK SP600125. Il n'affiche qu'un faible effet amélioré sur le taux d'apoptose endothéliale in vitro induite par la méthode de privation de sérum.

In vivo

L'administration chronique in vivo de Ramipril à des rats à une dose ayant des effets hypotenseurs similaires dans les HUVEC in vitro réduit significativement le taux d'apoptose induite par le LPS par rapport aux autres inhibiteurs de l'ACE, ce qui contraste avec l'effet d'apoptose in vitro. Ce composé inhibe la pression artérielle systolique (PAS) avec une IC50 de 1,97 mg/kg chez les rats spontanément hypertendus (SHR). En association avec le blocage du récepteur AT1 par le candesartan-ciléxétil, il augmente la réduction de la PAS de manière synergique plutôt qu'additive. L'administration de ce produit chimique à des rats spontanément hypertendus (SHR) produit une inhibition significative de l'ACE de l'aorte et de l'ACE pulmonaire avec une IC50 d'environ 5 mg/kg, mais montre peu d'effet sur l'ACE cérébrale ex vivo. Cet agent prévient le dysfonctionnement des cellules bêta chez les souris traitées à l'ostéoprotégérine en diminuant l'infiltration des monocytes/macrophages des îlots, la fibrose et l'apoptose, impliquant une diminution des expressions du RAS, des gènes des facteurs de croissance et des molécules inflammatoires.

Caractéristiques Un pro-médicament converti en son métabolite actif, le ramiprilate, par les enzymes estérases hépatiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

  • Concentrations

    ~1 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Male spontaneously hypertensive rats

  • Posologies

    0.03-10 mg/kg

  • Administration

    Gavage, every day

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Sellecks Ramipril A été cité par 1 Publication

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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