Ranolazine

N° de catalogueS1799 Lot :S179903

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Données techniques

Formule

C₂₄H₃₃N₃O₄

Poids moléculaire

427.54

Numéro CAS

95635-55-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

14 mg/mL (32.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) est un inhibiteur de l'absorption du calcium via le canal sodium/calcium, utilisé pour traiter l'angine chronique.

Cibles

Calcium channel

In vitro

Il a été constaté que la Ranolazine se lie plus fortement à l'état inactivé qu'à l'état de repos du canal sodique sous-jacent à I(NaL), avec des constantes de dissociation apparentes K(dr)=7,47 mM et K(di)=1,71 mM, respectivement. La Ranolazine à 5 mM et 10 mM raccourcit de manière réversible la durée des TC et abolit la post-contraction. La Ranolazine inhibe la composante tardive de INa et atténue la prolongation de la durée du potentiel d'action lorsque INa tardif est augmenté, en l'absence et en présence de médicaments bloquant IK. La Ranolazine (10 mM) réduit de 89 % l'augmentation de 13,6 fois de la variabilité de l'APD causée par 10 nM d'ATX-II.

In vivo

La Ranolazine raccourcit de manière significative et réversible la durée du potentiel d'action (APD) des myocytes stimulés à 0,5 ou 0,25 Hz de manière dose-dépendante dans les myocytes ventriculaires gauches de chiens. La Ranolazine (10 mM) augmente de manière significative l'oxydation du glucose de 1,5 à 3 fois dans des conditions où la contribution du glucose à la production globale d'ATP est faible (faible Ca, FA élevé, avec insuline), élevée (Ca élevé, Fa faible, avec stimulation), ou intermédiaire dans les cœurs de rats en fonctionnement. La Ranolazine (10 mM) augmente de manière similaire l'oxydation du glucose dans les cœurs de Langendorff normoxiques (Ca élevé, FA faible ; 15 mL/min) de rats. La Ranolazine améliore de manière significative les résultats fonctionnels dans les cœurs ischémiques reperfusés en fonctionnement, ce qui est associé à des augmentations significatives de l'oxydation du glucose.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Sellecks Ranolazine A été cité par 2 Publications

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8]	PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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