Repaglinide

N° de catalogueS1426 Lot :S142601

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Données techniques

Formule

C27H36N2O4
Poids moléculaire 452.59 Numéro CAS 135062-02-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 91 mg/mL (201.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Repaglinide (AG-EE 623 ZW) est un bloqueur de la potassium channel, qui abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par le pancréas, utilisé dans le traitement du diabète de type II.
Cibles
Potassium channel
In vitro Il a été constaté que le Repaglinide se lie avec une faible affinité (K(D)=59 nM) à SUR1 seul, mais avec une forte affinité (augmentée d'environ 150 fois) lorsque SUR1 est co-exprimé avec Kir6.2. Ce composé se lie avec une faible affinité (K(D)=51 nM) à SUR1 co-exprimé avec Kir6.2DeltaN14. Il abaisse la concentration de glucose plasmatique chez le rat témoin, tout en n'affectant pas de manière significative la concentration d'insuline plasmatique ou le rapport insuline/glucose. Son administration n'affecte ni le glucose plasmatique ni la concentration d'insuline, restaure une valeur normale pour la production d'insuline basale anormalement élevée, augmente le rapport 16,7 mM/2,8 mM pour la libération d'insuline, et augmente à nouveau la biosynthèse des protéines à des concentrations d'hexose faibles et élevées chez les rats Goto-Kakizaki (GK). Il a été constaté qu'il se lie aux protéines NCS, mais pas aux protéines CaM ou S100, d'une manière dépendante du Ca2+. Ce produit chimique antagonise l'action inhibitrice de la recoverin dans un test de rhodopsine kinase avec des valeurs d'IC50 de 400 mM. Il se lie étroitement au domaine de type visinine de CCaMK et PpCaMK d'une manière dépendante du Ca2+ et antagonise la fonction régulatrice du domaine avec des valeurs d'IC50 de 55 et 4 mM pour CCaMK et PpCaMK respectivement.
In vivo Le Repaglinide provoque une augmentation plus importante et plus rapide de la concentration plasmatique d'insuline et une baisse plus précoce de la glycémie que celles observées après l'administration des sulfonylurées hypoglycémiantes chez les rats normaux nourris et à jeun.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Sellecks Repaglinide A été cité par 1 Publication

Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] PubMed: 30593544

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