Rifabutin (LM427)

N° de catalogueS1741 Lot :S174105

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Données techniques

Formule

C46H62N4O11
Poids moléculaire 847 Numéro CAS 72559-06-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rifabutin (LM427, Ansamycin) est un antibiotique ansamycine semi-synthétique, qui est utilisé dans le traitement du Mycobacterium avium intracellulaire (MAI) et de la tuberculose.
In vitro Rifabutin (LM427) a un large spectre d'activité antimicrobienne et est considérablement plus actif que la rifampicine in vitro contre le complexe Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis et Mycobacterium leprae. Il est également actif contre la plupart des mycobactéries atypiques, y compris Mycobacterium kansasii, mais Mycobacterium chelonae est relativement résistant. Ce composé est également actif contre les staphylocoques, les streptocoques du groupe A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis et Toxoplasma gondii. Il présente un profil de sélectivité isoenzymatique similaire à celui produit par la Rifampicine, mais l'induction maximalement atteignable du cytochrome P-450 3A par la Rifabutine est environ deux fois inférieure à celle de la Rifampicine. Il améliore la glucuronidation du 1-naphtol, du 4-hydroxybiphényle et du bêta-estradiol par un facteur de deux à trois.
In vivo Rifabutin (LM427) augmente l'expression de l'ARNm de CYP3A4 humain, la teneur en protéines de CYP3A4, l'activité de la testostérone 6ss-hydroxylase et l'activité de la dexaméthasone 6-hydroxylase de 7,4, 3,0, 2,4 et 1,9 fois, respectivement, chez les souris chimériques. Lorsqu'il est combiné à la Pyriméthamine (10 mg/kg), ce composé (100 mg/kg) protège 75 % des souris infectées par un inoculum létal de tachyzoïtes ou de kystes de Toxoplasma gondii contre la mort.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Sellecks Rifabutin (LM427) A été cité par 8 Publications

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

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