Riluzole

N° de catalogueS1614 Lot :S161407

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Données techniques

Formule

C8H5F3N2OS
Poids moléculaire 234.2 Numéro CAS 1744-22-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (196.41 mM)
Ethanol 46 mg/mL (196.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Riluzole est un inhibiteur de libération de glutamate avec des qualités neuroprotectrices, anticonvulsivantes, anxiolytiques et anesthésiques.
Cibles
Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro Riluzole inhibe la libération d'acide glutamique des neurones en culture et des tranches de cerveau. Ces effets peuvent être en partie dus à l'inactivation des Sodium Channel dépendants de la tension sur les terminaisons nerveuses glutamatergiques, ainsi qu'à l'activation d'un processus de transduction de signal dépendant d'une protéine G. Des expériences électrophysiologiques réalisées sur des récepteurs d'acides aminés excitateurs isolés exprimés dans l'ovocyte de Xenopus ont révélé que ce composé inhibe les courants évoqués par le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 18 μM) et l'acide kaïnique (IC50 = 167 μM). Il a été démontré qu'il stabilise les Sodium Channel inactivés dans le nerf sciatique de grenouille, dans les cellules granulaires cérébelleuses de rat et sur les Sodium Channel de rat recombinants exprimés dans les ovocytes de Xenopus (Ki = 0,2 μM). Ce produit chimique bloque également certains des effets postsynaptiques de l'acide glutamique par un blocage non compétitif des récepteurs NMDA. Il protège les neurones en culture des dommages anoxiques, des effets toxiques des inhibiteurs de la recapture de l'acide glutamique et du facteur toxique du LCR des patients atteints de sclérose latérale amyotrophique.
In vivo Riluzole peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. Ce composé possède des propriétés neuroprotectrices, anticonvulsivantes et sédatives in vivo. Dans un modèle rongeur d'ischémie cérébrale globale transitoire, une suppression complète de la poussée de libération d'acide glutamique évoquée par l'ischémie a été observée par ce traitement chimique (8 mg/kg i.p.).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Validation du produit par le client

Spatial memory performance. a Latency to find the hidden platform. LPS-infused controls and Aged controls were impaired (*p<0.001) compared to young aCSF-infused rats. The performance of Aged rats improved across days only when treated with Ril (†t=0.035). b Distance. LPS controls swam a greater distance than aCSF controls and Aged controls (*p≤0.036). c Swim Speed. Aged rats swam themost slowly (*p≤0.001). d Thigmotaxis. Aged controls spent the greatest percentage of time within the pool perimeter (*p<0.001).

Données de [ , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105. ]

The effect of intrathecal administration of riluzole on changes of tail flick latency in EA-treated rats (Mean ± SD, %, n = 6). EA was given once per day for eight consecutive days. Riluzole or vehicle was given once daily 30 min prior to EA. The significance of differences was calculated by a one-way ANOVA. EA + V: EA plus vehicle; EA + R20: EA plus 20 μg riluzole; EA + R10: EA plus 10 μg riluzole; EA + R5: EA plus 5 μg riluzole; R20, 20 μg riluzole. The values with different letters (a–d) at the same day differ (p < 0.05).

Données de [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357 ]

Sellecks Riluzole A été cité par 13 Publications

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none] PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117] PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184] PubMed: 35212192
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750] PubMed: 33947138
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X] PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809] PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183] PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533] PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168] PubMed: 29035540

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