Ritonavir

N° de catalogueS1185 Lot :S118503

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Données techniques

Formule

C37H48N6O5S2
Poids moléculaire 720.94 Numéro CAS 155213-67-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 142 mg/mL (196.96 mM)
Ethanol 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ritonavir est un inhibiteur du Cytochrome P450 3A et de la Protease ; Il inhibe également le Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein et induit le Cytochrome P450 2C19, le Cytochrome P450 1A2, le Cytochrome P450 2C9, le Cytochrome P450 2B6 et les UDP Glucuronosyltransferases. Ce composé induit l'apoptosis.
Cibles
CYP3A4 HIV
In vitro

Ritonavir est un inhibiteur très puissant de la 6β-hydroxylation de la testostérone médiée par le CYP3A4 avec un Ki moyen de 19 nM et inhibe également l'hydroxylation du tolbutamide avec une IC50 de 4,2 μM.

Ce composé est un puissant inhibiteur des biotransformations médiées par le CYP3A (oxydation de la nifédipine avec une IC50 de 0,07 mM, 2-hydroxylation du 17alpha-éthinylestradiol avec une IC50 de 2 mM; hydroxylation de la terfénadine avec une IC50 de 0,14 mM). Il est également un inhibiteur des réactions médiées par le CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) et le CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM).

Cet agent entraîne une augmentation de la viabilité cellulaire dans les cultures de PBMC humaines non infectées. Il diminue nettement la susceptibilité des PBMC à l'apoptose corrélée à des niveaux inférieurs d'expression de la caspase-1, à des diminutions de la coloration à l'annexine V et réduit l'activité de la caspase-3 dans les cultures de PBMC humaines non infectées. Le composé inhibe l'induction de la production de facteur de nécrose tumorale (TNF) par les PBMC et les monocytes de manière dépendante du temps et de la dose à des concentrations non toxiques.

Il inhibe l'extrusion de saquinavir médiée par la p-glycoprotéine avec une IC50 de 0,2 μM, indiquant une affinité élevée du ritonavir pour la p-glycoprotéine.

Ce produit chimique inhibe puissamment le métabolisme microsomial hépatique humain de l'ABT-378 avec un Ki de 13 nM. Lorsqu'il est combiné à l'ABT-378 (à des rapports de 3:1 et 29:1), il inhibe le CYP3A (IC50 = 1,1 et 4,6 μM), bien que moins puissamment que Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    CD4+ T cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    36 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
Étude animale :

[7]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice

  • Posologies

    60 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Validation du produit par le client

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

Données de [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

Données de [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir A été cité par 49 Publications

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329

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