Rizatriptan Benzoate

N° de catalogueS1607 Lot :S160702

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Données techniques

Formule

C22H25N5O2
Poids moléculaire 391.47 Numéro CAS 145202-66-0
Solubilité (25°C)* In vitro Water 46 mg/mL (117.5 mM)
DMSO 20 mg/mL (51.08 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rizatriptan Benzoate (MK-462) est un agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1B et 5-HT1D, utilisé pour traiter les crises de migraine aiguës.
Cibles
5-HT1
In vivo Rizatriptan Benzoate bloque la vasodilatation neurogène via une action sur les récepteurs 5-HT(1D) situés sur les nerfs trijumeaux périvasculaires pour inhiber la libération de CGRP chez les cobayes anesthésiés. Ce composé provoque une réduction transitoire du diamètre des vaisseaux sanguins duraux qui a retrouvé ses valeurs initiales en 10 minutes chez les cobayes anesthésiés. Il inhibe significativement l'extravasation des protéines plasmatiques durales produite par une stimulation électrique de haute intensité du ganglion trigéminal. Ce produit chimique réduit significativement la vasodilatation durale stimulée électriquement chez les rats anesthésiés. Il a significativement réduit les niveaux d'ARNm de la SP dans le mésencéphale des rats des groupes normal et modèle, indiquant que ce composé peut réguler à la baisse l'expression du gène de la SP dans le mésencéphale de rat. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de la PENK dans le mésencéphale, diminuant les niveaux de met-enképhaline et de leu-enképhaline dans le mésencéphale, et affaiblissant ainsi les effets analgésiques du système endogène de modulation de la douleur dans un modèle de migraine chez le rat. Ce produit chimique entraîne une diminution du nombre de neurones immunoréactifs de type Fos dans la partie caudale du noyau trigéminal spinal et le noyau du raphé magnus, une augmentation du nombre de neurones immunoréactifs de type Fos dans la substance grise périaqueducale et est resté inchangé dans le noyau hypothalamique ventromédian et le noyau thalamique médiodorsal chez les rats conscients. Il réduit nettement le nombre de mouvements de la tête chez les rats. Ce composé réduit également significativement la durée du comportement de toilettage de près de 2 fois par rapport à celle sans traitement.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Sellecks Rizatriptan Benzoate A été cité par 1 Publication

GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893

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