Rosiglitazone (BRL 49653)

N° de catalogueS2556 Lot :S255606

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Données techniques

Formule

C18H19N3O3S
Poids moléculaire 357.43 Numéro CAS 122320-73-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 61%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (13.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rosiglitazone est un puissant agent antihyperglycémique et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a pas d'action de liaison au PPAR-alpha. Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. Rosiglitazone prévient la ferroptosis.
Cibles
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
In vitro

La Rosiglitazone augmente de manière significative la phosphorylation de la thréonine 172 au sein de la sous-unité α de l'AMPK, avec un rapport AMP:ATP augmenté. Il a été rapporté que ce composé diminue la synthèse du cholestérol dans un certain nombre de lignées cellulaires d'une manière indépendante du récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes. Il active les complexes AMPK contenant α1 et α2, ce qui conduit à une augmentation marquée de la phosphorylation de l'acétyl-CoA carboxylase.

Ce produit chimique active PPAR-gamma2 qui agit comme un inhibiteur dominant de l'ostéoblastogenèse dans la moelle osseuse murine in vitro.

Il augmente la sécrétion d'adiponectine par les cellules omentales jusqu'à 2,3 fois, tandis que la sécrétion par les cellules adipeuses sous-cutanées n'est pas affectée.

Ce composé modifie les caractéristiques morphologiques et les profils protéiques des mitochondries dans les adipocytes 3T3-L1.

In vivo

L'administration de Rosiglitazone entraîne une perte osseuse significative, y compris une diminution du volume osseux, de la largeur trabéculaire et du nombre de trabécules, ainsi qu'une augmentation de l'espacement trabéculaire. Ce composé entraîne également une diminution du taux de formation osseuse, avec une augmentation simultanée de la teneur en graisse dans la moelle osseuse. Il diminue l'expression des gènes spécifiques des ostéoblastes Runx2/Cbfa1, Dlx5 et alpha1(I)collagène, tandis que l'expression de la protéine de liaison aux acides gras spécifique des adipocytes aP2 est augmentée.

Ce produit chimique régule à la hausse les transcrits géniques codant pour les protéines mitochondriales dans les adipocytes blancs de souris ob/ob, accompagnés d'une augmentation de la masse mitochondriale et de changements dans la structure mitochondriale.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[8]
  • Modèles animaux

    Male Sprague dawely rats

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

Validation du produit par le client

Données de [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

Données de [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

Données de [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

Données de [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) A été cité par 78 Publications

Adipocytes orchestrate obesity-related chronic inflammation through β2-microglobulin [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394] PubMed: 41330906
Vesicle-associated membrane protein 5 is an intrinsic defense factor for embryonic stem cells against coronaviruses [ Nat Commun, 2025, 16(1):6241] PubMed: 40624080
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Rosiglitazone-Mediated Activation of PPARγ Induces PlGF Expression in Trophoblast Cells [ Reprod Sci, 2025, 32(6):1864-1875] PubMed: 40295383
Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525

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