SL-327

N° de catalogueS1066 Lot :S106602

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Données techniques

Formule

C16H12F3N3S
Poids moléculaire 335.35 Numéro CAS 305350-87-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 33 mg/mL (98.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SL327 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 avec un IC50 de 0,18 μM/ 0,22 μM, sans activité envers Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA ou CamKII ; capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Cibles
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
In vitro

SL327 est un homologue structurel de l'inhibiteur spécifique de MKK1/2 U0126 avec un IC50 de 0,18 μM et 0,22 μM pour MEK1 et MEK2 respectivement. SL327 n'a aucun effet sur une variété d'autres kinases, y compris PKA, PKC ou CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) traverse la barrière hémato-encéphalique et bloque le conditionnement de la peur en inhibant la phosphorylation de MAPK/ERK. SL327 (30 mg/kg) altère significativement l'apprentissage spatial chez la souris. SL327 (50 mg/kg) bloque les propriétés induites par la cocaïne.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • Posologies

    10-100 mg/Kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 A été cité par 13 Publications

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

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