Données techniques
| Formule | C18H14N4O5S |
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| Poids moléculaire | 398.39 | Numéro CAS | 599-79-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (200.8 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | La Sulfasalazine est un dérivé sulfa de la mésalazine, utilisée comme agent anti-inflammatoire pour traiter les maladies intestinales et la polyarthrite rhumatoïde. Ce composé est un puissant inhibiteur spécifique du facteur nucléaire kappa B (NF-κB), du TGF-β et de la COX-2. Il induit la ferroptose, l'apoptose et l'autophagie. | |||
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| Cibles |
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| In vitro | La Sulfasalazine, comme le méthotrexate, augmente la libération d'adénosine sur un site inflammatoire et cette adénosine diminue l'inflammation via l'occupation des récepteurs A2 sur les cellules inflammatoires. Le traitement par ce composé pendant 4 heures inhibe la transcription dépendante de kappaB avec une valeur IC50 d'environ 0,625 mM. Ce produit chimique (2,5 mM) entraîne la mort des lymphocytes T de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Ce composé, mais pas le 5ASA ou la sulfapyridine, inhibe fortement l'activation du NF-kappaB et induit puissamment l'apoptose dans les lymphocytes T. Il est clivé en sulfapyridine et en acide 5-aminosalicylique (5-ASA; mésalamine) par les bactéries coliques, et ce dernier, également, est rapporté pour supprimer l'activité du NF-kappaB. Ce composé, mais pas sa forme clivée 5-ASA, provoque une inhibition dose-dépendante de la croissance du gliome, cet effet étant entièrement attribuable à l'inhibition de l'absorption de la cystine via le transporteur de cystine-glutamate du système x(c)(-). Il inhibe l'absorption de la cystine, entraînant un épuisement chronique du GSH intracellulaire et par conséquent une défense redox cellulaire compromise qui a freiné la croissance tumorale. |
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| In vivo | La Sulfasalazine diminue considérablement le nombre de leucocytes accumulés dans la poche d'air enflammée (carraghénane, 2 mg/ml) dans le modèle de poche d'air murine d'inflammation. Le traitement par ce composé favorise une augmentation marquée de la concentration de 5-aminoimidazole-4-carboxamidoribonucléotide (AICAR) dans les splénocytes, ce qui est cohérent avec l'observation in vitro qu'il inhibe l'AICAR transformylase. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Sulfasalazine A été cité par 19 Publications
| A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] | PubMed: 38918225 |
| Ferroptosis-Enhanced Immunotherapy with an Injectable Dextran-Chitosan Hydrogel for the Treatment of Malignant Ascites in Hepatocellular Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517] | PubMed: 37132587 |
| Mitochondrial outer membrane protein FUNDC2 promotes ferroptosis and contributes to doxorubicin-induced cardiomyopathy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119] | PubMed: 36037337 |
| AUF1 protects against ferroptosis to alleviate sepsis-induced acute lung injury by regulating NRF2 and ATF3 [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228] | PubMed: 35391558 |
| Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] | PubMed: 35372313 |
| High-throughput in situ perturbation of metabolite levels in the tumor micro-environment reveals favorable metabolic condition for increased fitness of infiltrated T-cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:1032360] | PubMed: 36619865 |
| Peroxidation of n-3 and n-6 polyunsaturated fatty acids in the acidic tumor environment leads to ferroptosis-mediated anticancer effects [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00233-3] | PubMed: 34118189 |
| DCN released from ferroptotic cells ignites AGER-dependent immune responses [ Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.2008692] | PubMed: 34964698 |
| PARP inhibition promotes ferroptosis via repressing SLC7A11 and synergizes with ferroptosis inducers in BRCA-proficient ovarian cancer [ Redox Biol, 2021, S2213-2317(21)00076-8] | PubMed: 33722571 |
| STING1 Promotes Ferroptosis Through MFN1/2-Dependent Mitochondrial Fusion [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:698679] | PubMed: 34195205 |
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