Sulindac

N° de catalogueS2007 Lot :S200702

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Données techniques

Formule

C20H17FO3S
Poids moléculaire 356.41 Numéro CAS 38194-50-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (230.07 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sulindac(MK-231) est un inhibiteur non stéroïdien de la COX, qui inhibe puissamment la synthèse des prostaglandines, utilisé dans le traitement des affections inflammatoires aiguës ou chroniques.
Cibles
COX
In vitro

Sulindac et ses métabolites, le sulfure de sulindac et la sulfone de sulindac, peuvent également inhiber la voie NF-kappaB dans les lignées de cellules de cancer du côlon et d'autres lignées cellulaires, en raison des diminutions de l'activité de la kinase IKKbeta médiées par ce composé. Le sulfure réduit significativement le nombre de cellules dans les cultures préconfluentes et confluentes de cellules HT-29, ce métabolite montrant une puissance environ 4 fois supérieure. Il inhibe la croissance d'une variété de lignées de cellules tumorales dérivées d'autres tissus, ainsi que des cellules épithéliales et des fibroblastes normaux. Ce sulfure abroge la transcription médiée par la bêta-caténine/TCF dans les lignées cellulaires de CRC DLD1 et SW480, et diminue les niveaux de bêta-caténine non phosphorylée.

In vivo

Sulindac n'inhibe pas seulement la formation de tumeurs, mais diminue également la Cox-2 de l'intestin grêle et la prostaglandine E(2) au niveau de base et restaure les niveaux normaux d'apoptose dans un modèle murin de polypose adénomateuse familiale. Ce composé réduit le nombre de tumeurs de 95 % mais n'altère pas les niveaux de PGE2 et de LTB4 dans les tissus intestinaux des souris Min/+. Il réduit le nombre de tumeurs de 82 %, tandis que les niveaux d'eicosanoïdes restent élevés chez les souris Min/+. Ce produit chimique provoque la régression de 70 à 80 % des tumeurs de l'intestin grêle chez les souris Min/+ en 4 jours, mais n'a pas le même impact sur les lésions coliques.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Validation du produit par le client

<p>(d) Parental and regorafenib-resistant HCT116 cells were treated with 40 μM regorafenib, 20 μM sorafenib, 1 μM UCN-01, 1 μM YM-155, 10 μM roscovitine, 15 μM sunitinib, 10 μM crizotinib, 10 nM TRAIL, 10 μM VX680, 20 μM etoposide, 20 μM temsirolimus or 120 μM sulindac sulfide for 48 h. Apoptosis was analyzed as in b. (e) Western blotting of Mcl-1 in parental and regorafenib-resistant HCT116 cells treated with indicated agents as in d for 24 h. Results in (b-d) represent the means±s.d. of three independent experiments. NS, P>0.05; *P<0.05; **P<0.01.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(6):787-796.

Sellecks Sulindac A été cité par 14 Publications

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Sulindac selectively induces autophagic apoptosis of GABAergic neurons and alters motor behaviour in zebrafish [ Nat Commun, 2023, 14(1):5351] PubMed: 37660128
Structural basis for substrate and inhibitor recognition of human multidrug transporter MRP4 [ Commun Biol, 2023, 6(1):549] PubMed: 37217525
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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