Données techniques
| Formule | C14H21N3O2S·C4H6O4 |
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| Poids moléculaire | 413.49 | Numéro CAS | 103628-48-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (200.73 mM) | ||||
| Water | 83 mg/mL (200.73 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Sumatriptan Succinate (GR 43175) est un médicament sulfamidé de type triptan contenant un groupe sulfonamide pour le traitement des céphalées de migraine. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Sumatriptan présente la plus forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1D (Ki = 17 nM) et 5-HT1B (Ki = 27 nM) et est légèrement moins puissant aux sites de liaison 5-HT1A (Ki = 100 nM). Le Sumatriptan atténue nettement l'extravasation des protéines plasmatiques induite par la stimulation électrique du ganglion trigéminal. Le Sumatriptan réduit les modifications morphologiques des veinules post-capillaires et des mastocytes dans la dure-mère après stimulation électrique du ganglion trigéminal. | |
| In vivo | Le Sumatriptan, à une dose cliniquement pertinente (100 mg/kg, s.c.), entraîne une réduction significative du comportement de type allodynie mécanique sur les côtés lésé et controlatéral (effets de pointe de 6,3 g et 4,4 g, respectivement) dans un modèle de rat de douleur neuropathique trigéminale. Le Sumatriptan réduit le nombre de cellules Fos-positives trouvées dans les lames I et IIo du noyau caudal trigéminal et de C2 (6, 13 cellules et 9 cellules, respectivement) après stimulation mécanique chez les chats. Le Sumatriptan resserre sélectivement les vaisseaux crâniens distendus et enflammés pendant la migraine, l'action est médiatisée par l'activation d'un sous-type de récepteur 5-HT1 qui s'est avéré chez les animaux être localisé dans les vaisseaux crâniens. Le Sumatriptan entraîne des biodisponibilités orales de 37, 58 et 23% chez le rat, le chien et le lapin, respectivement. Le sumatriptan est rapidement éliminé par clairance métabolique et rénale avec une demi-vie de 1 à 2 heures chez le rat, le chien et le lapin. Le Sumatriptan produit peu d'effets pharmacodynamiques indésirables lorsqu'il est administré de manière aiguë, sauf à des doses élevées, bien qu'il soit moins bien toléré chez les chiens. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Sumatriptan Succinate A été cité par 1 Publication
| Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] | PubMed: 29142174 |
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