Orteronel

N° de catalogueS1195 Lot :S119502

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Données techniques

Formule

C18H17N3O2
Poids moléculaire 307.35 Numéro CAS 426219-18-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (201.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (26.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Orteronel (TAK-700) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la 17,20-lyase humaine avec une IC50 de 38 nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres CYP (par exemple, la 11-hydroxylase et le CYP3A4). Ce composé est un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes. Phase 3.
Cibles
17,20-lyase (Human) 17,20-lyase (Rat)
38 nM 54 nM
In vitro

In vitro, le TAK-700 montre une puissante activité inhibitrice contre la stéroïde 17,20-lyase de rat et humaine avec des IC50 de 54 nM et 38 nM, respectivement. Tandis que d'autres isoformes du CYP, y compris la 11-hydroxylase et le CYP3A4, ne sont pas significativement affectées par ce composé. Dans les microsomes exprimant des isoformes de CYP humain, ce produit chimique présente des effets inhibiteurs plus importants sur la 17,20-lyase avec une IC50 de 19 nM par rapport aux autres isoformes de CYP. Ce composé montre une activité inhibitrice contre la 17,20-lyase et la 17-hydroxylase de singe avec des IC50 de 27 nM et 38 nM, respectivement. Dans les cellules surrénales de singe, ce produit chimique inhibe la production stimulée par l'ACTH de DHEA et d'androstènedione avec des IC50 de 110 nM et 130 nM, respectivement. De plus, ce composé inhibe également puissamment la production de DHEA dans les cellules de la lignée tumorale corticosurrénalienne humaine H295R avec une IC50 de 37 nM.

In vivo

Chez les singes cynomolgus, le traitement oral de Orteronel (TAK-700) à une dose de 1 mg/kg réduit significativement les niveaux sériques de testostérone et de déhydroépiandrostérone (DHEA). Le traitement oral de ce composé à une dose de 1 mg/kg entraîne des paramètres pharmacocinétiques favorables avec un Tmax, Cmax, t1/2 et AUC0-24 heures de 1,7 heures, 0,147 μg/mL, 3,8 heures et 0,727 μg h/mL, respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Adult male cynomolgus monkeys.

  • Posologies

    ≤1 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Sellecks Orteronel A été cité par 3 Publications

Virtual screening and biological evaluation to identify pharmaceuticals potentially causing hypertension and hypokalemia by inhibiting steroid 11β-hydroxylase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638] PubMed: 37499767
Structural and Functional Evaluation of Clinically Relevant Inhibitors of Steroidogenic Cytochrome P450 17A1. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645] PubMed: 28373265
Specificity of anti-prostate cancer CYP17A1 inhibitors on androgen biosynthesis [Udhane SS, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10] PubMed: 27395338

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