Données techniques
| Formule | C18H14N4O2 |
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| Poids moléculaire | 318.33 | Numéro CAS | 601514-19-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (201.04 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le TWS119 est un inhibiteur de la GSK-3β avec une IC50 de 30 nM dans un essai acellulaire; ce composé est capable d'induire la différenciation neuronale et peut être utile à la biologie des cellules souches. L'inhibition de la GSK-3β par ce produit chimique déclenche l'autophagy. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le traitement d'une monocouche de cellules P19 avec 1 μM de TWS119 provoque la différenciation de 30 à 40 % des cellules spécifiquement en lignées neuronales, sur la base du comptage des cellules TuJ1 positives avec une morphologie neuronale correcte (jusqu'à 60 % de différenciation neuronale a eu lieu via le protocole standard de formation d'EB avec traitement concomitant avec ce composé). Ce composé se lie étroitement à la GSK-3β (K D = 126 nM), ce qui est quantifié par résonance plasmonique de surface (SPR) et démontre en outre une IC50 de 30 nM. Il s'avère qu'il induit puissamment la différenciation neuronale dans les cellules de carcinome embryonnaire de souris et les cellules ES. Le traitement avec ce produit chimique des cellules stellaires hépatiques (HSC) entraîne une phosphorylation réduite de la β-caténine, induit la translocation nucléaire de la β-caténine, élève la production de glutamine synthétase, empêche la synthèse de l'actine musculaire lisse et de Wnt5a, mais favorise l'expression de la protéine acide fibrillaire gliale, de Wnt10b et du facteur de transcription homéodomaine apparié 2c. Cet agent déclenche une accumulation rapide de β-caténine (augmentation moyenne de 6,8 fois par densitométrie), augmente l'interaction de la protéine nucléaire avec l'oligonucléotide contenant les séquences d'ADN auxquelles Tcf et Lef se lient et régule fortement à la hausse l'expression de Tcf7, Lef1 et d'autres gènes cibles de Wnt, y compris Jun, Ezd7 (codant Frizzled-7), Nlk (codant la kinase de type Nemo). Il induit une diminution dose-dépendante de la destruction spécifique des lymphocytes T et de la libération d'IFN-γ associée à la préservation de la capacité à produire de l'IL-2. Une étude récente indique que la signalisation Wnt est induite dans les lymphocytes T humains activés polyclonalement par un traitement avec ce composé. Ces lymphocytes T conservent un phénotype natif CD45RA(+)CD62L(+) par rapport aux lymphocytes T activés témoins qui progressent vers un phénotype effecteur CD45RO(+)CD62L(-) et cela se produit de manière dose-dépendante de ce produit chimique. La signalisation Wnt induite par ce produit chimique réduit l'expansion des lymphocytes T en raison d'un blocage de la division cellulaire et altère l'acquisition de la fonction effectrice des lymphocytes T, mesurée par la dégranulation et la production d'IFN-γ en réponse à l'activation des lymphocytes T. Le blocage de la division des lymphocytes T peut être attribué à une expression réduite de l'IL-2Rα dans les lymphocytes T traités avec cet agent, ce qui diminue leur capacité à utiliser l'IL-2 autocrine pour l'expansion. | ||
| In vivo | Une population cellulaire qui a exprimé de faibles niveaux de CD44 et des niveaux élevés de CD62L à la surface cellulaire lorsque 30 mg/kg de TWS119 sont administrés. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[4] |
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Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ PLoS One , 2014 , 9(7), e100947 ]
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Données de [ Int J Biochem Cell Biol , 2013 , 45(9), 2066-75 ]
Sellecks TWS119 A été cité par 55 Publications
| A novel PAK1/TCF1 regulatory axis promotes non-small cell lung cancer progression [ Discov Oncol, 2025, 16(1):364] | PubMed: 40111665 |
| Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
| IFN-γ decreases PD-1 in T lymphocytes from convalescent COVID-19 patients via the AKT/GSK3β signaling pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):5038] | PubMed: 38424104 |
| Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] | PubMed: 39510350 |
| ISX-9 Promotes KGF Secretion From MSCs to Alleviate ALI Through NGFR-ERK-TAU-β-Catenin Signaling Axis [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad085] | PubMed: 38159248 |
| GSK-3β suppression upregulates Gli1 to alleviate osteogenesis inhibition in titanium nanoparticle-induced osteolysis [ J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):148] | PubMed: 35305665 |
| Coal dust nanoparticles induced pulmonary fibrosis by promoting inflammation and epithelial-mesenchymal transition via the NF-κB/NLRP3 pathway driven by IGF1/ROS-mediated AKT/GSK3β signals [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):500] | PubMed: 36581638 |
| Bilirubin inhibits the anticancer activity of sorafenib by blocking MCL-1 degradation in hepatocellular carcinoma cells [ Cancer Biol Med, 2022, j.issn.2095-3941.2021.0598] | PubMed: 35604090 |
| ASIC1a stimulates the resistance of human hepatocellular carcinoma by promoting EMT via the AKT/GSK3β/Snail pathway driven by TGFβ/Smad signals [ J Cell Mol Med, 2022, 6(10):2777-2792] | PubMed: 35426224 |
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
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