Tadalafil

N° de catalogueS1512 Lot :S151202

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Données techniques

Formule

C22H19N3O4
Poids moléculaire 389.4 Numéro CAS 171596-29-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tadalafil est un inhibiteur de la PDE-5 avec une IC50 de 1,8 nM dans un essai sans cellule. Ce composé est au moins 9000 fois plus sélectif pour la PDE5 que la plupart des autres familles de PDE, à l'exception de la PDE11. Il peut inhiber partiellement la PDE11
Cibles
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro Tadalafil se lie à la PDE5 avec un KD de 2,4 nM. Le cGMP stimule la liaison de [3H]ce composé. Ce produit chimique (1 mM) entraîne une augmentation de l'expression de la protéine CYP3A dans les hépatocytes humains.
In vivo Tadalafil (2 mg/kg) restaure presque complètement l'oxygénation pénienne et abolit l'augmentation induite par la neurotomie et sauve substantiellement le rapport muscle/fibre dans les sections péniennes chez les rats opérés fictivement. Ce composé (2 mg/kg ou 10 mg/kg) améliore significativement la récupération fonctionnelle neurologique et augmente la densité vasculaire cérébrale et le pourcentage de cellules endothéliales BrdU-positives autour de la limite ischémique. Il augmente sélectivement le cGMP mais pas le cAMP dans le cerveau des rats. Il diminue le nombre de cellules apoptotiques et augmente la phosphorylation des 2 kinases associées à la survie Akt et de la kinase régulée par le signal extracellulaire 1/2 chez les souris.
Caractéristiques Beaucoup plus puissant sur la PDE-5 que sur la PDE-1 ou la PDE-6.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Sham-operated rats

  • Posologies

    2 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Validation du produit par le client

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

Données de [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

Données de [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil A été cité par 20 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

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