Telmisartan

N° de catalogueS1738 Lot :S173803

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Données techniques

Formule

C₃₃H₃₀N₄O₂

Poids moléculaire

514.62

Numéro CAS

144701-48-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

15 mg/mL (29.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Telmisartan (BIBR 277) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II (ARA) utilisé dans la gestion de l'hypertension.

Cibles

angiotensin II receptor

In vitro

Telmisartan fonctionne comme un agoniste partiel modérément puissant (EC50=4,5 μM) et sélectif du PPARγ, activant le récepteur à 25% à 30% du niveau maximal atteint par les agonistes complets pioglitazone et rosiglitazone. Ce composé induit la différenciation des adipocytes des cellules 3T3-L1. Il provoque une diminution de 60% à 70% de l'expression de l'ACC2 dans les myotubes musculaires murins. Ce produit chimique, mais pas le candésartan, un autre ARA, régule à la baisse les niveaux d'ARNm de RAGE de manière dose-dépendante. Il diminue l'expression protéique de RAGE basale et induite par les AGE dans les cellules Hep3B. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la génération de ROS induite par les AGE et l'induction subséquente des gènes et protéines de la CRP dans les cellules Hep3B. Il facilite efficacement la différenciation des préadipocytes 3T3-L1. Ce produit chimique provoque une augmentation dose-dépendante des niveaux d'ARNm des gènes cibles du PPARgamma tels que l'aP2 et l'adiponectine, à la fois dans les adipocytes en différenciation et les adipocytes entièrement différenciés. Il atténue le niveau d'ARNm de l'11bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 dans les adipocytes différenciés.

In vivo

Telmisartan favorise l'augmentation des dépenses caloriques et protège contre le gain de poids induit par l'alimentation chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides. Ce composé réduit l'accumulation de graisse viscérale et diminue la taille des adipocytes dans une mesure beaucoup plus grande que le valsartan et est également associé à une réduction significative des niveaux de triglycérides hépatiques chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

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Validation du produit par le client

: , , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Telmisartan A été cité par 12 Publications

Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112]	PubMed: 40594875
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707]	PubMed: 39032472
GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559]	PubMed: 39459893
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216]	PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]	PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1]	PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177]	PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510]	PubMed: 29464572

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