Terbinafine

N° de catalogueS1725 Lot :S172501

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Données techniques

Formule

C21H25N
Poids moléculaire 291.43 Numéro CAS 91161-71-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 58 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Terbinafine (SF 86-327, TDT 067) est utilisée pour traiter les infections causées par un Fungal. Elle agit en tuant le Fungal ou en empêchant sa croissance.
Cibles
squalene epoxidase
In vitro

Terbinafine (50 μM à 100 μM) n'inhibe que marginalement le métabolisme de l'éthoxycoumarine (CYP1A2), du HLS 831 (CYP2C9), ou de l'éthinylestradiol, de la CsA et du cortisol. Ce composé s'avère être un puissant inhibiteur de la O-déméthylation du dextrométhorphane et de la 1-hydroxylation du bufuralol, médiées par le CYP2D6, avec des valeurs de CI50 de 0,2 μM et 0,25 μM, respectivement. Il est très actif contre les isolats d'Aspergillus (concentration minimale inhibitrice [MIC] de 0,01 à 2 mg/mL) avec une action fongicide primaire (concentration fongicide minimale [MFC] de 0,02 à 4 mg/mL). Ce produit chimique inhibe la O-déméthylation du dextrométhorphane avec un Ki apparent allant de 28 à 44 nM dans les microsomes hépatiques humains et une moyenne de 22,4 nM pour les enzymes exprimées hétérologiquement. Il montre une très forte activité in vitro contre Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. et Arthrographis spp. avec des GM <1 mg/L. Ce composé diminue les niveaux de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) phosphorylée. Il pourrait provoquer une diminution de MEK, ce qui à son tour régule positivement p53 par l'inhibition de la phosphorylation d'ERK, et enfin provoque une augmentation de l'expression de p21 et un arrêt du cycle cellulaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Sellecks Terbinafine A été cité par 6 Publications

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An EZH2 blocker sensitizes histone mutated diffuse midline glioma to cholesterol metabolism inhibitors through an off-target effect [ Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdac018] PubMed: 35300150
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [ Arch Dermatol Res, 2020, 312(5):337-352] PubMed: 31786711
Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models. [ Eur J Pharm Sci, 2019, 136:104945] PubMed: 31163216
The possible molecular mechanisms of farnesol on the antifungal resistance of C. albicans biofilms: the regulation of CYR1 and PDE2. [ BMC Microbiol, 2018, 18(1):203] PubMed: 30509171

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