Thalidomide

N° de catalogueS1193 Lot :S119304

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Données techniques

Formule

C13H10N2O4
Poids moléculaire 258.23 Numéro CAS 50-35-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 150 mg/mL (580.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 1%Tween80 64%ddH2O (suspension)

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (19.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 10 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 640 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur, et est également étudié pour le traitement des symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase de la culline-4 CUL4-RBX1-DDB1.
Cibles
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
In vitro

Le Thalidomide doit être métabolisé par le foie pour former un époxyde qui pourrait être le métabolite tératogène actif. Ce composé inhibe sélectivement la production du facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) des monocytes humains lorsque les monocytes humains sont activés par le lipopolysaccharide et d'autres agonistes en culture. Il exerce son action inhibitrice sur le facteur de nécrose tumorale alpha en améliorant la dégradation de l'ARNm. Ce produit chimique agit directement, en induisant l'apoptose ou l'arrêt de la croissance en phase G1, dans les lignées cellulaires de MM et dans les cellules de MM de patients résistants au melphalan, à la doxorubicine et à la dexaméthasone (Dex). Il améliore l'activité anti-MM de la Dex et, inversement, est inhibé par l'interleukine 6. Cet agent est un puissant costimulateur des lymphocytes T humains primaires in vitro, agissant en synergie avec la stimulation via le complexe récepteur des cellules T pour augmenter la prolifération des lymphocytes T médiée par l'interleukine 2 et la production d'interféron gamma. Il augmente également la réponse primaire des lymphocytes T cytotoxiques CD8+ induite par des cellules dendritiques allogéniques en l'absence de lymphocytes T CD4+.

In vivo

Le Thalidomide (200 mg/kg) entraîne une inhibition de la surface de la cornée vascularisée des lapins qui a varié de 30 % à 51 % dans trois expériences, avec une inhibition médiane de 36 %.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Validation du produit par le client

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

Données de [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

Données de [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

Données de [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide A été cité par 39 Publications

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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