Tiotropium Bromide hydrate

N° de catalogueS2547 Lot :S254702

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Données techniques

Formule

C19H22NO4S2.Br.xH2O
Poids moléculaire 490.43 Numéro CAS 139404-48-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (16.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) est un monohydrate de Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium) qui est un anticholinergique et bronchodilatateur et un antagoniste des récepteurs muscariniques.
Cibles
AChR
In vitro Tiotropium Bromide est un puissant antagoniste muscarinique avec une affinité égale pour les récepteurs M1, M2 et M3, et est environ 10 fois plus puissant que le bromure d'ipratropium. Tiotropium Bromide a un puissant effet inhibiteur contre la contraction induite par les nerfs cholinergiques des voies respiratoires de cobayes et d'humains, qui a un début d'action plus lent que l'atropine ou le bromure d'ipratropium. Tiotropium Bromide, le bromure d'ipratropium et l'atropine augmentent tous la libération d'ACh lors de la stimulation neurale et cet effet est éliminé de manière égale et rapide pour les trois antagonistes. Tiotropium Bromide se dissocie lentement des récepteurs M3 (sur les muscles lisses des voies respiratoires) mais rapidement des autorécepteurs M2 (sur les terminaisons nerveuses cholinergiques). Le Tiotropium inhibe significativement la libération de substances chimiotactiques par les cellules AM, MonoMac6 et A549. Tiotropium Bromide inhibe la production de cytokines Th2 par les PBMC.
In vivo Tiotropium Bromide réduit significativement l'inflammation des voies respiratoires et la production de cytokines Th2 dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire (BALF) dans les modèles murins d'asthme aigus et chroniques. Tiotropium Bromide diminue significativement la métaplasie des cellules caliciformes, l'épaisseur du muscle lisse des voies respiratoires et la fibrose des voies respiratoires dans un modèle murin d'asthme. Tiotropium Bromide réduit les niveaux de TGF-bêta1 dans le BALF dans un modèle chronique. Le Tiotropium inhibe l'augmentation de la masse du muscle lisse des voies respiratoires, de l'expression de la myosine et de la contractilité dans un modèle de cobaye d'asthme allergique persistant. Le Tiotropium annule l'augmentation induite par le LPS des neutrophiles, des cellules caliciformes, du dépôt de collagène et des microvaisseaux muscularisés dans un modèle de cobaye de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), mais n'a aucun effet sur l'emphysème.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

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