Tubacin

N° de catalogueS2239 Lot :S223902

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Données techniques

Formule

C41H43N3O7S
Poids moléculaire 721.86 Numéro CAS 537049-40-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (6.93mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (1.73mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tubacin est un inhibiteur de HDAC6 hautement puissant et sélectif, réversible et perméable aux cellules, avec une IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, soit une sélectivité environ 350 fois supérieure à celle de HDAC1. Ce composé réduit la réplication du virus de l'encéphalite japonaise via la diminution de la synthèse de l'ARN viral.
Cibles
HDAC6
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro

Tubacin, sans stabiliser directement les microtubules, induit une augmentation de l'acétylation de l'α-tubuline avec une EC50 de 2,5 μM dans les cellules A549. Ce composé inhibe la désacétylation de l'α-tubuline médiatisée par HDAC6 et inhibe la migration des cellules de type sauvage et des cellules surexprimant HDAC6. Il, en combinaison, améliore synergiquement l'acétylation de la tubuline. Ce produit chimique inhibe significativement la croissance des cellules MM sensibles aux médicaments et résistantes aux médicaments avec une IC50 de 5–20 μM, et induit l'apoptose cellulaire par activation des caspases.

In vivo

Chez les embryons de poulet, l'inhibition de l'activité de HDAC6 par Tubacin réduit la formation de nouveaux vaisseaux sanguins dans le maillage matrigel/nylon. Dans les angioréacteurs implantés chez des souris, ce composé altère également la formation de nouveaux vaisseaux sanguins.

Caractéristiques Le premier inhibiteur sélectif connu de la désacétylation de l'α-tubuline.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Test d'inhibition enzymatique

    Les tests d'inhibition enzymatique sont réalisés en utilisant la plateforme HDAC Spectrum de Reaction Biology. Les tests HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 et 11 ont utilisé des protéines humaines recombinantes isolées ; le complexe HDAC3/NcoR2 est utilisé pour le test HDAC3. Le substrat pour les tests HDAC1, 2, 3, 6, 10 et 11 est un peptide fluorogénique des résidus 379-382 de p53 (RHKKAc) ; le substrat pour HDAC8 est un dipeptide fluorogénique basé sur les résidus 379-382 de p53 (RHKAcKAc). Le substrat acétyl-Lys(trifluoroacétyl)-AMC est utilisé pour les tests HDAC4, 5, 7 et 9. Les composés sont dissous dans du DMSO et testés en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois, en commençant à 30 μM. Le composé de contrôle Trichostatine A (TSA) est testé en IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois, en commençant à 5 μM. Les valeurs d'IC50 sont extraites par ajustement de courbe des pentes dose/réponse.
Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    Drug-sensitive (MM.1S, U266, INA-6, and RPMI8226) and drug-resistant (RPMI-LR5 and RPMI-Dox40) MM cell lines

  • Concentrations

    ~20 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    The inhibitory effect of this compound on MM cell growth is assessed by measuring the MTT dye absorbance. All experiments are performed in quadruplicate.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Athymic nude mice implanted with angioreactors

  • Posologies

    --

  • Administration

    Tubacin is filled in semiclosed angioreactors, and then implanted into the mice.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Validation du produit par le client

Verification of Hdac6 deletion in knockout MEFs. Expression of HDAC6 and acetylation of tubulin were analyzed by immunoblotting.

Données de [ , , Nat Biotechnol, 2015, 33(4): 415-23 ]

Inhibition of HDAC6 by tubacin induced the acetylation and membrane translocation of wild-type PTEN, but not K163R mutant. U-87 MG or NCl-H1650 cells were transfected with EGFP-PTEN or EGFP-PTEN-K163R for 24 h and then treated with tubacin for 24 h. *P<0.01.

Données de [ , , Oncogene, 2016, 35(18):2333-44 ]

A, immunoblotting analysis of E-cadherin, ZO-1, Vimentin, N-cadherin, acetyl-α-tubulin, and α-tubulin in MCF-10A cells. Cells were treated with SB431542 (5 μM), Tubacin (5 μM), Paclitaxol (PTX) (5 nM), Nocodazol (NDL) (5 nM), TSA (50 ng/liter), or Nicotiamide (Nico) (10 mM), followed by co-incubation with TGF-β (2 ng/ml).

Données de [ , , J Biol Chem, 2016, 291(10):5396-405 ]

Sellecks Tubacin A été cité par 36 Publications

Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
Microtubule acetylation and PERK activation facilitate eribulin-induced mitochondrial calcium accumulation and cell death [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):32] PubMed: 39741209
Optogenetically Induced Microtubule Acetylation Unveils the Molecular Dynamics of Actin-Microtubule Crosstalk in Directed Cell Migration [ bioRxiv, 2024, 2024.12.01.626286] PubMed: 39677776
Selective inhibition of HDAC6 promotes bladder cancer radiosensitization and mitigates the radiation-induced CXCL1 signalling [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0] PubMed: 36810912
Selectivity of Hydroxamate- and Difluoromethyloxadiazole-Based Inhibitors of Histone Deacetylase 6 In Vitro and in Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720] PubMed: 36902164
MicroRNA-22 represses glioma development via activation of macrophage-mediated innate and adaptive immune responses [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7] PubMed: 35279703
Dual Blockade of Misfolded Alpha-Sarcoglycan Degradation by Bortezomib and Givinostat Combination [ Front Pharmacol, 2022, 13:856804] PubMed: 35571097
Hypoxia Selectively Increases a SMAD3 Signaling Axis to Promote Cancer Cell Invasion [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751] PubMed: 35681731
Targeting cancer cell plasticity by HDAC inhibition to reverse EBV-induced dedifferentiation in nasopharyngeal carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333] PubMed: 34482361
A protocol to visualize cytosolic aggresome-like bodies using confocal microscopy [ STAR Protoc, 2021, 2(3):100674] PubMed: 34337443

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