UK 383367

N° de catalogueS2224 Lot :S222452

Imprimer

Données techniques

Formule

C15H24N4O4
Poids moléculaire 324.38 Numéro CAS 348622-88-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 16 mg/mL (49.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UK-383367 est un inhibiteur de la procollagen C-proteinase (BMP-1) avec une IC50 de 44 nM, et présente une excellente sélectivité par rapport aux MMP.
Cibles
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 est efficace pour pénétrer la peau humaine. UK-383367 inhibe le dépôt de collagène avec une IC50 d'environ 2 μM. UK-383367 a une affinité modeste pour tous les sous-types de PDE-4, à savoir PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c et PDE-4d, avec une IC50 de 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM et 0,9 μM, respectivement. UK-383367 est un composé faiblement acide et lipophile.
In vivo Les valeurs de liaison aux protéines plasmatiques pour UK-383367 chez le rat, le chien et l'homme sont de 95%, 93% et 94%, respectivement. UK-383367 après incubation dans le plasma de rat entraîne une demi-vie de 49 min. UK-383367 après une administration intraveineuse unique (2 mg/kg) chez le rat entraîne une clairance plasmatique de 157 ml min−1 kg−1, un volume de distribution de 12 L kg−1 et une demi-vie d'élimination de 0,8 heure. UK-383367 après une administration intraveineuse unique (0,5 mg/kg) chez le chien entraîne une clairance plasmatique de 35 ml min−1 kg−1, un volume de distribution de 4,6 L kg−1 et une demi-vie d'élimination de 1,5 heure. UK-383367 après administration orale (2 mg/kg) chez le chien entraîne un Cmax de 110 ng/ml, un Tmax de 0,5-1,5 heure et une biodisponibilité orale de 13%.

Protocole (de référence)

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    2 mg/kg

  • Administration

    Intravenously

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Validation du produit par le client

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Données de [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 A été cité par 6 Publications

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.