Bestatin (Ubenimex)

N° de catalogueS1591 Lot :S159111

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Données techniques

Formule

C16H24N2O4
Poids moléculaire 308.37 Numéro CAS 58970-76-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Bestatin (Ubenimex) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase-B et de l'hydrolyse du leucotriène (LT) A4, utilisé dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.
Cibles
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) inhibe la prolifération de toutes les lignées cellulaires leucémiques humaines, à l'exception de KG1. Il induit une fragmentation quantitative de l'ADN, une échelle d'ADN et améliore l'activité de la caspase-3 dans les cellules U937. Ce composé induit une fragmentation de l'ADN dépendante de la dose dans les lignées cellulaires leucémiques humaines. Il inhibe également de manière dose-dépendante l'invasion des cellules SN12M dans la membrane basale reconstituée (Matrigel). Bestatin inhibe la dégradation du collagène de type IV par les cellules tumorales, mais pas par le milieu conditionné par les tumeurs (MCT), d'une manière concentration-dépendante. Il inhibe les activités hydrolysantes envers les substrats des aminopeptidases dans les cellules SN12M. Le composé inhibe la formation de tubes par les cellules endothéliales veineuses ombilicales humaines (HUVEC) in vitro. Il exerce un effet stimulant direct sur les lymphocytes (et les monocytes) via sa fixation sur la leucine-aminopeptidase de surface cellulaire, et un effet indirect sur les monocytes (et les lymphocytes) via l'inhibition de l'aminopeptidase B du catabolisme de la tuftsine.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) inhibe significativement l'angiogenèse induite par les cellules de mélanome dans un essai de sac d'air dorsal de souris et réduit le nombre de vaisseaux orientés vers la masse tumorale primaire établie sur le côté dorsal de souris implantées avec des cellules de mélanome B16-BL6. Il inhibe également de manière statistiquement significative la biosynthèse du leucotriène B4 dans les tissus œsophagiens de rats EGDA et réduit l'incidence de l'EAC de 57,7 % (15 rats sur 26) à 26,1 % (6 rats sur 23).

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Validation du produit par le client

The aminopeptidase-N inhibitor, bestatin (C), showed an inhibitory effect on cell proliferation that predominated in mixed-IHCCA. *p< 0.05 mucin vs mixed, N experiments = 5-7.

Données de [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]

Sellecks Bestatin (Ubenimex) A été cité par 10 Publications

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Protocol for monitoring phagocytosis of cancer cells by TAM-like macrophages using imaging cytometry [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103320] PubMed: 39298319
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Sarsasapogenin ameliorates diabetes-associated memory impairment and neuroinflammation through down-regulation of PAR-1 receptor [ Phytother Res, 2021, 35(6):3167-3180] PubMed: 33885189
CD13 promotes hepatocellular carcinogenesis and sorafenib resistance by activating HDAC5-LSD1-NF-κB oncogenic signaling [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e233] PubMed: 33377659
Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] PubMed: 32882582
Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] PubMed: 32059841
Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] PubMed: 26571380

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