Données techniques
| Formule | C19H12F4N4O2 |
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| Poids moléculaire | 404.3 | Numéro CAS | 745833-23-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 81 mg/mL (200.34 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le VX-702 est un inhibiteur hautement sélectif de la p38α MAPK, avec une puissance 14 fois supérieure contre la p38α par rapport à la p38β. | ||
|---|---|---|---|
| Cibles |
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| In vitro | La pré-incubation des plaquettes avec du VX-702 (1 μM) inhibe complètement ou partiellement l'activation de la p38 (IC50 de 4 à 20 nM) induite par des agonistes plaquettaires incluant la thrombine, le SFLLRN, l'AYPGKF, l'U46619 et le collagène. Ce composé n'a aucun effet sur l'agrégation plaquettaire induite par l'un des agonistes de la p38 MAPK en présence ou en l'absence de thérapies antiplaquettaires. Il inhibe la production d'IL-6, d'IL-1β et de TNFα (IC50 = 59, 122 et 99 ng/mL, respectivement) de manière dose-dépendante. |
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| In vivo | La demi-vie du VX-702 est de 16 à 20 heures, avec une clairance médiane de 3,75 L/h et un volume de distribution de 73 L/kg. Les valeurs d'AUC et de Cmax sont proportionnelles à la dose pour ce composé, qui est principalement éliminé par voie rénale. Ce composé (à une dose de 0,1 mg/kg deux fois par jour) a un effet équivalent. De plus, cette substance chimique (5 mg/kg deux fois par jour), mesurée par le pourcentage d'inhibition de l'érosion des articulations du poignet et le score d'inflammation. Il inhibe sélectivement l'activation de la p38 MAPK après l'ischémie sans effet sur les ERKs et les JNKs. Le rapport IM/AAR est significativement réduit dans le groupe de 50 mg/kg par rapport aux groupes de 5 mg/kg et de véhicule. |
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| Caractéristiques | Inhibiteur hautement sélectif de p38 MAPK, actif par voie orale. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ Mol Immunol , 2014 , 62(2), 266-76 ]
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, , Lee lay hoon from National University of Singapore
-
Données de [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390 ]
Sellecks VX-702 A été cité par 42 Publications
| Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] | PubMed: 39809267 |
| Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling [ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089] | PubMed: 40697952 |
| Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] | PubMed: 40024717 |
| Distinct cAMP regulation in scleroderma lung and skin myofibroblasts governs their dedifferentiation via p38α inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.02.26.640163] | PubMed: 40060695 |
| Cooperative induction of CXCL chemokines by inflammatory cytokines and oxidized phospholipids [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773] | PubMed: 38468451 |
| Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] | PubMed: 36792623 |
| Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] | PubMed: 36423831 |
| Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] | PubMed: 35299256 |
| Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] | PubMed: 36358633 |
| 5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] | PubMed: 35103981 |
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