Vardenafil HCl Trihydrate

N° de catalogueS2515 Lot :S251501

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Données techniques

Formule

C23H32N6O4S.HCl.3H2O
Poids moléculaire 579.11 Numéro CAS 330808-88-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 116 mg/mL (200.3 mM)
Water 116 mg/mL (200.3 mM)
Ethanol 20 mg/mL (34.53 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) est un nouveau type d'inhibiteur de PDE avec une IC50 de 0,7 et 180 nM pour PDE5 et PDE1, respectivement.
Cibles
PDE5
(Cell-free assay)
0.7 nM
In vitro Vardenafil inhibe spécifiquement l'hydrolyse du cGMP par PDE5 avec une IC50 de 0,7 nM (6,6 nM). Vardenafil améliore significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire humain induite par le SNP à 3 nM (10 nM). Vardenafil potentialise également significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire induite par l'ACh et par la stimulation électrique transmurale. Vardenafil (100 mM) augmente les niveaux de GMP cyclique dans les tranches d'hippocampe de rat. Vardenafil, tadalafil et Sildenafil inhibent chacun de manière compétitive l'hydrolyse du cGMP par la phosphodiesterase-5 (PDE5), favorisant ainsi l'accumulation de cGMP et la relaxation des muscles lisses vasculaires.
In vivo Vardenafil potentialise de manière dose-dépendante les réponses érectiles au nitroprussiate de sodium administré par voie intraveineuse chez le lapin. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) améliore la performance de discrimination d'objets chez les rats. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) augmente l'expression de l'iNOS et de l'antigène nucléaire de cellules proliférantes (réplication des cellules SM) chez les rats, avec une normalisation du taux de chute de la cavernométrie par infusion dynamique et du rapport SM/collagène. Vardenafil induit un puissant effet cardioprotecteur de type préconditionnement contre les lésions d'ischémie/reperfusion par l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux dans le cœur de lapin. Vardenafil protège le myocarde ischémique contre les lésions de reperfusion par un mécanisme dépendant de l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

Validation du produit par le client

(G) Immunoblot analysis for TAZ and Nanog in PCSC after vardenafil treatments. (H) Cytotoxicity to DDP in PCSC treated with indicated concentrations of vardenafil. **p < 0.01, *p < 0.05 versus PC3 cells, vardenafil at 0 μM, or DDP at 0 μM; ++p < 0.01, +p < 0.05 versus vardenafil at 0 μM.

Données de [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]

H&E and immunostaining of FOXM1, ABCC10, Ki-67 and TUNEL in tumor sections are shown (scale bar, 25μm).

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]

Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate A été cité par 11 Publications

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Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] PubMed: 33359621
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] PubMed: 28051999
Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] PubMed: 29094165
Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] PubMed: 27179930
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] PubMed: 25429621

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