Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

N° de catalogueS1440 Lot :S144001

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Données techniques

Formule

C13H13N3·C4H6O6
Poids moléculaire 361.35 Numéro CAS 375815-87-5
Solubilité (25°C)* In vitro Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.76 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) est un agoniste partiel nicotinique de l'AChR, utilisé pour traiter la dépendance à la nicotine.
Cibles
AChR
In vitro La varénicline est un agoniste partiel avec 45 % de l'efficacité maximale de la nicotine sur les nAChR alpha4bêta2 dans les cellules HEK exprimant les nAChR. La varénicline est un agoniste puissant et partiel des récepteurs alpha4bêta2, avec une EC50 de 2,3 mM et une efficacité (par rapport à l'acétylcholine) de 13,4 %. La varénicline a une puissance plus faible et une efficacité plus élevée sur les récepteurs alpha3bêta4, avec une EC50 de 55 mM et une efficacité de 75 %.
In vivo La varénicline a une efficacité significativement plus faible (40-60 %) que la nicotine pour stimuler la libération de [(3)H]-dopamine à partir de tranches de cerveau de rat in vitro et pour augmenter la libération de dopamine à partir du noyau accumbens de rat in vivo, tout en étant plus puissante que la nicotine. La varénicline atténue efficacement la libération de dopamine induite par la nicotine au niveau de l'effet de la varénicline seule, ce qui est cohérent avec un agonisme partiel. La varénicline réduit l'auto-administration de nicotine chez les rats et permet des seuils d'auto-administration plus bas que la nicotine. La varénicline réduit la dépendance à la nicotine de manière dose-dépendante et atténue à la fois l'amorce de nicotine et la reprise induite par l'amorce de nicotine combinée à un indice associé à la nicotine. La varénicline, un agoniste partiel des nAChR alpha4bêta2, réduit la consommation de nicotine et a été récemment approuvée comme aide au sevrage tabagique. La varénicline réduit sélectivement la recherche d'éthanol mais pas de saccharose en utilisant un paradigme de consommation par auto-administration opérante et diminue également la consommation volontaire d'éthanol mais pas d'eau chez les animaux exposés chroniquement à l'éthanol pendant 2 mois avant le traitement à la varénicline.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) A été cité par 1 Publication

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

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