Venlafaxine HCl

N° de catalogueS1441 Lot :S144102

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Données techniques

Formule

C₁₇H₂₇NO₂·HCl

Poids moléculaire

313.86

Numéro CAS

99300-78-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

La Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (SNRI) de type arylalkanolamine, utilisé pour traiter le trouble dépressif majeur (TDM), le trouble d'anxiété généralisée (TAG), le trouble panique et la phobie sociale.

Cibles

5-HT

In vitro

La Venlafaxine a un faible potentiel d'inhibition du métabolisme des substrats du CYP2D6 tels que l'imipramine et la désipramine, comparativement à plusieurs des ISRS les plus largement utilisés, ainsi que du métabolisme des substrats de plusieurs autres P450 hépatiques humains majeurs. La Venlafaxine inhibe la liaison aux transporteurs humains de la norépinéphrine (NE) et de la Serotonin (5-HT) avec des valeurs de K(i) de 2480 nM et 82 nM, respectivement, et avec un rapport K(i) de 30. La Venlafaxine a des valeurs d'ED(50) de 5,9 mg/kg et 94 mg/kg pour bloquer la déplétion en monoamines induite par la p-chloroamphétamine et la 6-hydroxydopamine, respectivement.

In vivo

La Venlafaxine induit un effet antinociceptif dose-dépendant après administration i.p. avec une ED50 de 46,7 mg/kg chez la souris. L'antinociception induite par la Venlafaxine est significativement inhibée par la naloxone, le nor-BNI et le naltrindole mais pas par le bêta-FNA ou la naloxonazine, impliquant l'implication des mécanismes kappa1- et delta-opioïdes chez la souris. La Venlafaxine inverse l'hyperalgésie chez les rats avec une lésion neuropathique entièrement développée. La Venlafaxine semble également avoir un léger effet analgésique non spécifique qui a augmenté la latence de retrait de la patte (PWL) dans le membre sham.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

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Sellecks Venlafaxine HCl A été cité par 3 Publications

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408
Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825]	PubMed: 32286280
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]	PubMed: 32561594

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