Vicriviroc Malate

N° de catalogueS2004 Lot :S200401

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Données techniques

Formule

C28H38F3N5O2.C4H6O5
Poids moléculaire 667.72 Numéro CAS 541503-81-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 134 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 134 mg/mL (200.68 mM)
Water 38 mg/mL (56.91 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Vicriviroc est un puissant antagoniste du CCR5 avec une IC50 de 0,91 nM, montrant une activité à large spectre contre des isolats du VIH-1 génétiquement divers, ainsi que des virus résistants aux médicaments avec des phénotypes RTI, PRI ou MDR. Phase 3.
In vitro Le Vicriviroc se lie avec une affinité plus élevée au CCR5 par rapport au SCH-C (SCH-351125) dans les essais de liaison compétitive avec une valeur de Ki de 0,8 nM contre 2,6 nM. Le Vicriviroc est près de 6 fois moins actif que le SCH-C (IC50 = 5,8 μM contre 1,1 μM) dans l'atténuation du courant hERG parmi les cellules L929 à voltage-fixé, indiquant un potentiel réduit d'effets cardiaques. Le Vicriviroc inhibe la migration des cellules Ba/F3 exprimant de manière stable le CCR5 humain recombinant, induite par le MIP-1α, avec une IC50 de 0,91 nM. Dans les cellules U-87-CCR5, le Vicriviroc inhibe la libération de calcium intracellulaire induite par le ligand RANTES avec une IC50 de 16 nM, tandis que le traitement par Vicriviroc seul ne stimule pas la libération de calcium. Le Vicriviroc inhibe la liaison du GTPγS aux membranes des cellules HTS-hCCR5 induite par le RANTES, avec une IC50 de 4,2 nM. Le Vicriviroc présente une puissante activité antivirale contre un panel de 30 isolats de VIH-1 R5-tropes représentant diverses clades génétiques, avec des valeurs d'EC50 allant de 0,04 nM à 2,3 nM, et d'EC90 de 0,45 nM à 18 nM, étant plus puissant (2 à 40 fois) que le SCH-C. Le Vicriviroc est également très actif contre un isolat russe de clade G RU570 avec une EC90 de 16 nM, qui est résistant à l'inhibition par le SCH-C (EC90 > 1 μM). Le Vicriviroc pourrait cibler une étape précoce du cycle de vie viral avant la transcription inverse et la maturation du virion, les cibles de l'inhibiteur de la transcriptase inverse et de l'inhibiteur de la protéase, respectivement. Conformément à la sélectivité pour le CCR5, le Vicriviroc n'est pas actif contre les virus capables d'utiliser le corécepteur CXCR4 (R5/X4 ou X4 tropique) pour l'infection.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

Validation du produit par le client

<p>Effect of CCR5 receptor antagonists/ligands on LukED cytotoxicity and HIV infection. (a) Viability of Jurkat-R5 cells pre-incubated with CCR5 small molecule antagonists maraviroc (MVC), vicriviroc (VVC), or TAK-779 (TAK) (1μg/mL to 2.5 pg/mL) followed by incubation with LukED (5 μg/mL) and quantification of cell viability via FACS scatter. (b) HIV infection of Hut-R5 cells after incubation with the same CCR5 antago-nists as in (a) (1μg/mL to 64 pg/mL) and subsequent incubation with CCR5-tropic HIV-1 virus encoding the mouse heat-stable antigen (HSA) as a reporter (HIV-R5) for 2.5 days. Infection success was determined by FACS analysis after staining cells for the HSA protein encoded by the virus. Mean and s.e.m. of infected cells from duplicate experiments is shown.</p>

Données de [ Nature , 2013 , 493, 51-5 ]

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Données de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Données de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Données de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

Sellecks Vicriviroc Malate A été cité par 4 Publications

CCR5 is a receptor for Staphylococcus aureus leukotoxin ED. [Alonzo F 3rd, et al. Nature, 2013, 493(7430):51-5] PubMed: 23235831
CCR5 antagonist blocks metastasis of basal breast cancer cells. [Velasco-Velázquez M, et al. Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50] PubMed: 22637726
Potential of novel antiretrovirals to modulate expression and function of drug transporters in vitro. [Zembruski NC, et al. J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12] PubMed: 21393174
Decreased HIV diversity after allogeneic stem cell transplantation of an HIV-1 infected patient: a case report. [Kamp C, et al. Virol J, 2010, 7:55] PubMed: 20210988

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