Vincristine (Leurocristine) Sulfate

N° de catalogueS1241 Lot :S124107

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Données techniques

Formule

C46H58N4O14S
Poids moléculaire 923.04 Numéro CAS 2068-78-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.33 mM)
Ethanol 6 mg/mL (6.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le sulfate de vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une IC50 de 32 μM dans un essai sans cellules. Le sulfate de vincristine induit l'apoptose.
Cibles
Microtubules
(Cell-free assay)
32 μM
In vitro Le sulfate de vincristine inhibe l'addition nette de dimères de tubuline aux extrémités d'assemblage des microtubules à l'état stable avec un Ki de 85 nM. À faibles concentrations, ce composé stabilise l'appareil du fuseau, entraînant l'échec de la ségrégation des chromosomes, ce qui conduit à un arrêt en métaphase et à l'inhibition de la mitose. À des concentrations plus élevées, il peut perturber et induire une dépolymérisation totale des microtubules. Cette substance chimique induit l'apoptose dans les cellules tumorales et inhibe la prolifération des cellules SH-SY5Y avec une IC50 de 0,1 μM. Elle induit un arrêt mitotique et favorise l'expression de la caspase-3 et -9 et de la cycline B, tout en diminuant l'expression de la cycline D. Sa neurotoxicité induite est causée par une interférence avec la fonction des microtubules, ce qui entraîne un blocage du transport axonal et donc une dégénérescence axonale.
In vivo Le sulfate de vincristine (3 mg/kg) administré par une seule injection i.p. à des souris porteuses de xénogreffes bilatérales sous-cutanées Rh12 ou Rh18, induit un délai de croissance moyen de >120 et >52 jours, et des fractions de repopulation de 0,06% et 5%, respectivement. Ce composé agit sur les tumeurs du côlon 38 sous-cutanées chez la souris par des effets vasculaires médiatisés par les cellules hôtes ainsi que par une cytotoxicité directe médiatisée par la tubuline. Il (5 mg/kg) réduit le flux sanguin des tumeurs de près de 75%.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    B16 melanoma cell

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
Étude animale :[6]
  • Modèles animaux

    Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    A single i.p. administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3986806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10226730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/558047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3190743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1827725/

Validation du produit par le client

<p>for HXO-RB44 cells, IC50 values for VCR were changed in the different SG600 treatment groups. The results are representative of three independent  experiments and of f our replicates in each experiment.</p>

Données de [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

Plk inhibitor cooperates with chemotherapeutic agents. Conditional patched mutant tumor cells were treated with increasing concentrations of the chemotherapeutic agents vincristine alone or in combination with 10 nMol/L BI-2536. Cells were cultured for 48 hours, pulsed with 3H-Td, and harvested for analysis of 3H-Td incorporation at 66 hours.

Données de [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

Determination of mutation frequencies in cells treated with chemotherapy drugs following caspase inhibition. TK6 cells were incubated with no inhibitor or 10 μM QVD then treated with the following drug doses: 300 ng/ml TRAIL, 0.7 μM cisplatin, 0.5 μM temozolomide, 3 nM doxorubicin, 0.5 nM SN38 or 0.07 nM vincristine. (a) Caspase activity was assessed by luminescent detection of Caspase-3/-7 Glo reagent after 5 h. After 24- h treatment, (b) clonogenicity assays were performed to determine the proportion of cells maintaining clonogenic competency after treatment, whereas (c) surviving cells were grown in 6TG to select for the emergence of any HPRT mutants. (d) Clonogenicity and (e) HPRT mutation assays were repeated in CASP3/7 DKO lines in the same manner. Error bars represent mean±S.E.M. from at least three independent experiments. Two-sided T-tests were used to calculate P-values.

Données de [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

Discrimination of micronuclei induced by EMS and VCR in V79-hCYP2E1-hSULT1A1 cells as CENP-B negative or positive. The cells were treated with EMS (5 mM) or VCR (5 nM) for 6 h, followed by a recovery period of 18 h. They were stained for CENP-B (green) and β-tubulin (red) by the immunofluorescence assays, as described in Section 2.5. DNA was stained with DAPI (blue). The vertical and horizontal arrows indicate CENP-B-negative and CENP-B-positive micronuclei, respectively.

Données de [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]

Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate A été cité par 127 Publications

Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] PubMed: 40931046
SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] PubMed: 40131931
Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] PubMed: 40369632
N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] PubMed: 39864628
Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] PubMed: 40564039
Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] PubMed: 40670855
Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] PubMed: 40950080
Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Orthogonal proteogenomic analysis identifies the druggable PA2G4-MYC axis in 3q26 AML [ Nat Commun, 2024, 15(1):4739] PubMed: 38834613

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