WZ3146

N° de catalogueS1170 Lot :S117001

Imprimer

Données techniques

Formule

C24H25ClN6O2
Poids moléculaire 464.95 Numéro CAS 1214265-56-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description WZ3146 est un inhibiteur irréversible mutant-sélectif d'EGFR(L858R) et d'EGFR(E746_A750) avec un IC50 de 2 nM et 2 nM ; ce composé n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I).
Cibles
EGFR (L858R) EGFR (E746_A750) EGFR (L858R/T790M) EGFR (E746_A750/T790M)
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
In vitro Le WZ3146 supprime significativement la croissance des lignées cellulaires contenant une mutation EGFR avec un IC50 de 3 nM dans les cellules HCC827 contenant EGFR Del E746_A750, 15 nM dans les cellules PC9 contenant EGFR Del E746_A750, 29 nM dans les cellules H1975 contenant EGFR L858R/T790M et 3 nM dans les cellules PC9 GR contenant EGFR Del E746_A750/T790M.
Caractéristiques Sélectif mutant, irréversible.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essais enzymatiques cinétiques inhibiteurs in vitro

    Les essais sont réalisés en triple exemplaire en utilisant le système d'essai couplé ATP/NADH dans un format de 96 puits. Le mélange réactionnel final contient 0,5 mg/mL d'albumine de sérum bovin (BSA), 2 mM de MnCl2, 1 mM d'acide phospho(énol)pyruvique (PEP), 1 mM de TCEP, 0,1 M d'Hepes 7.4, 2,5 mM de peptide poly-[Glu4Tyr1], 1/50 du volume final du mélange réactionnel d'enzymes pyruvate kinase/lactate déshydrogénase de muscle de lapin, 0,5 mM de NADH, 0,5 μM d'EGFR kinase, 100 μM d'ATP et une quantité variable de WZ3146. Ce composé et l'ATP sont mélangés et préparés en stock séparé du mélange avec tous les autres ingrédients et ajoutés en dernier à ce dernier pour démarrer la réaction. Les données de vitesse initiale à l'état d'équilibre sont tirées des pentes des courbes A340.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    NSCLC and Ba/F3 cells

  • Concentrations

    0-10 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay. NSCLC or Ba/F3 cells are exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment is determined empirically. All experimental points are set up in six to twelve wells and all experiments are repeated at least three times. The data is graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows. The curves are fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Validation du produit par le client

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 20 min and then treated with the indicated concentrations of  WZ3146 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks WZ3146 A été cité par 2 Publications

A novel role for WZ3146 in the inhibition of cell proliferation via ERK and AKT pathway in the rare EGFR G719X mutant cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):22895] PubMed: 39358400
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.