WZ8040

N° de catalogueS1179 Lot :S117901

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Données techniques

Formule

C24H25ClN6OS
Poids moléculaire 481.01 Numéro CAS 1214265-57-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.800mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.680mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le WZ8040 est un nouvel inhibiteur irréversible EGFRT790M mutant-sélectif, il n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I).
Cibles
EGFR (T790M)
In vitro Le WZ8040 est 30 à 100 fois plus puissant contre l'EGFR T790M, et jusqu'à 100 fois moins puissant contre l'EGFR de type sauvage, que les inhibiteurs de l'EGFR à base de quinazoline tels que CL-387785 et HKI-272. Ce traitement composé inhibe puissamment la croissance de HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) et PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) avec des IC50 de 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM et 8 nM, respectivement. Il inhibe faiblement la croissance de HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) et HN11 (EGFR & ERBB2 WT) avec des IC50 de >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM et 1,82 μM, respectivement. Ce produit chimique n'est pas toxique jusqu'à 10 μM contre les cellules A549 (KRAS mutant) ou H3122 (EML4-ALK).
Caractéristiques Inhibe la mutation EGFR T790M et non l'EGFR de type sauvage.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Validation du produit par le client

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of WZ8040 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

<p>For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of WZ8040 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan.</p>

, , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Sellecks WZ8040 A été cité par 3 Publications

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379] PubMed: 29293322
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690] PubMed: 26891683

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