Zafirlukast

N° de catalogueS1633 Lot :S163305

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Données techniques

Formule

C₃₁H₃₃N₃O₆S

Poids moléculaire

575.68

Numéro CAS

107753-78-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (173.7 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Zafirlukast est un antagoniste oral des récepteurs aux leucotriènes (ARLT), utilisé pour prévenir les symptômes de l'asthme.

Cibles

leukotriene receptor

In vitro

Zafirlukast est similaire au 3-méthylindole car il contient une fraction N-méthylindole qui possède un substituant 3-alkyle sur le cycle indole. Ce composé forme facilement (conversion de 10% en 60 min) un adduit de GSH avec une masse moléculaire de 880 Da après incubation avec de la peroxydase de raifort. Il produit une inactivation du CYP3A4 dépendante du temps, de la concentration et du NADP(H). Il a été démontré que cette substance chimique inhibe l'activité enzymatique du CYP3A in vitro (inhibition sans préincubation) avec un Ki de 2 μM dans un rapport, mais des valeurs plus élevées ont été publiées, et notre KI pour le processus d'inactivation est de 13,4 μM. Il a une forte liaison aux protéines plasmatiques (>99%), ce qui réduirait la concentration de médicament libre. Ce composé subit deux oxydations successives à un électron pour donner une espèce iminium α,β-insaturée hautement électrophile, qui réagit spontanément avec le GSH pour produire l'adduit observé.

In vivo

Zafirlukast est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs des cystéinyl-leucotriènes qui est principalement utilisé dans la prophylaxie de l'asthme bronchique. Ce composé, à une dose de 80 mg/kg par voie orale, produit une diminution significative du malondialdéhyde tissulaire, de la myéloperoxydase, et une augmentation des niveaux de glutathion réduit et de catalase, tandis qu'il n'y a pas de changements significatifs par voie rectale.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

Sellecks Zafirlukast A été cité par 8 Publications

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Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239]	PubMed: 37580467
Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189]	PubMed: 36704929
Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567]	PubMed: 35408930
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0]	PubMed: 33979649
Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693]	PubMed: 34919533
Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659]	PubMed: 33077798
Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40]	PubMed: 31564414

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