Ziprasidone HCl

N° de catalogueS1444 Lot :S144401

Imprimer

Données techniques

Formule

C21H21ClN4OS·HCl
Poids moléculaire 449.4 Numéro CAS 122883-93-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.325mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ziprasidone HCl (CP-88059) est un nouvel antagoniste puissant des r ccepteurs de la dopamine et de la s r otonine (5-HT), utilis dans le traitement de la schizophr nia et du trouble bipolaire.
Cibles
5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro Ziprasidone a une forte affinit pour les r ccepteurs 5-HT humains et pour les r ccepteurs Dopamine Receptor D(2) humains. La Ziprasidone est un agoniste du r ccepteur 5-HT(1A) et un antagoniste des r ccepteurs 5-HT(2A), 5-HT(2C) et 5-HT(1B/1D). La Ziprasidone inhibe la recapture neuronale de 5-HT et de Norepinephrine de mani re comparable l'antid presseur imipramine. La Ziprasidone bloque le courant hERG de type sauvage de mani re d pendante de la tension et de la concentration avec une IC(50) de 120nM dans les cellules HEK-293 transfect es de mani re stable. La Ziprasidone pr sente un bloc tonique minimal du courant hERG estim pendant une tension d polarisante (-20 ou +30mV) ou valu par l'enveloppe du test des queues (+30mV). La Ziprasidone augmente significativement la constante de temps de la composante lente de la d sactivation du courant hERG ( -50mV).
In vivo La Ziprasidone pr sente un bloc moins puissant du courant hERG de type sauvage avec une IC(50) de 2,8 mM dans les ovocytes de X nopes. La Ziprasidone supprime les augmentations significatives de la prise alimentaire produites par l'olanzapine, indiquant qu'elle poss de un m canisme protecteur intrins que contre les augmentations de la prise alimentaire induites par les m dicaments chez les rats. La Ziprasidone entra ne une augmentation notable de l'immunor activit NGF et ChAT dans le gyrus dent (DG), les zones CA1 et CA3 de l'hippocampe des rats. La Ziprasidone ralentit de mani re dose-d pendante l'activit unitaire du raph (ED50 = 300 mg/kg i.v.), tout comme les antipsychotiques atypiques clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) et olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) chez les rats anesth si s.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Validation du produit par le client

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

Données de [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Ziprasidone HCl A été cité par 6 Publications

Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Atypical Antipsychotic Drug Ziprasidone Protects against Rotenone-Induced Neurotoxicity: An In Vitro Study [ Molecules, 2020, 25(18)E4206] PubMed: 32937854
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] PubMed: 28819231

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.