Zolmitriptan

N° de catalogueS1649 Lot :S164903

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Données techniques

Formule

C16H21N3O2
Poids moléculaire 287.36 Numéro CAS 139264-17-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.35 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.85mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.41mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Zolmitriptan (BW-311C90) est un agoniste du 5-HT(1B/1D) receptor, nouveau et hautement sélectif, utilisé dans le traitement des migraines aiguës.
Cibles
5-HT
In vitro

Le Zolmitriptan produit des contractions concentration-dépendantes de l'artère basilaire des primates et des anneaux de l'artère coronaire épicardique humaine. Ce composé présente une forte affinité pour les récepteurs 5-HT1D (anciennement 5-HT1D alpha) et 5-HT1B (anciennement 5-HT1D beta) humains recombinants dans les membranes de cellules CHO-K1 transfectées. Il augmente I(K) de manière concentration-dépendante (augmentation maximale de 16,3 %) avec une valeur de pD(2) de 7,03 dans les cellules de gliome C6 exprimant le récepteur humain recombinant 5-HT(1B). Les augmentations de I(K) induites par ce composé sont empêchées par le chélateur de calcium, l'EGTA (5 mM), lorsqu'il est inclus dans la pipette de patch dans les cellules C6 exprimant les récepteurs humains clonés 5-HT(1B).

In vivo

Le Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.) administré dix minutes avant la stimulation électrique unilatérale du ganglion trigéminal provoque une inhibition dose-dépendante de l'extravasation de [125I]-albumine dans la dure-mère ipsilatérale chez des cobayes anesthésiés. Ce composé (10-1000 mg/kg, i.v.) réduit sélectivement la conductance artérioveineuse-anastomotique (AVA) produisant une diminution maximale de 92,5 %. Il produit également une réduction modeste de la conductance extracérébrale (23,9 % de réduction maximale à 30 mg/kg, i.v.), mais n'a aucun effet sur la conductance cérébrale. Ce produit chimique (1-30 mg/kg, i.v.) produit des diminutions dose-dépendantes de la conductance microvasculaire de l'oreille (15 % à 60 %) qui reflètent des diminutions de la conductance artérielle carotidienne chez les chats anesthésiés. Il exerce des effets anti-agressifs spécifiques au comportement chez la souris. Ce composé diminue également l'agression accrue par l'alcool avec une efficacité égale chez la souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Sellecks Zolmitriptan A été cité par 1 Publication

Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469

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