A-205804

N° de catalogueS2885 Lot :S288501

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Données techniques

Formule

C15H12N2OS2
Poids moléculaire 300.4 Numéro CAS 251992-66-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.000mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description A-205804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'expression de la E-sélectine et de l'ICAM-1 avec une IC50 de 20 nM et 25 nM respectivement.
Cibles
E-selectin ICAM-1
20 nM 25 nM
In vitro A-205804 inhibe sélectivement l'expression de surface des molécules d'adhésion cellulaire ICAM-1 et E-sélectine dans les cellules endothéliales humaines. Ce composé inhibe l'expression de la E-sélectine (IC50 = 20 nM) et de l'ICAM-1 (IC50 = 10 nM) induite par l'IL-1β avec essentiellement le même niveau de puissance que pour l'expression induite par le TNFα. Pour des raisons peu claires, la capacité de ce produit chimique à inhiber l'expression de la E-sélectine induite par le PMA est significativement réduite (IC50 > 1000 nM), mais c'est un puissant inhibiteur de l'expression de l'ICAM-1 (IC50 = 40 nM) en utilisant cet agent activateur de la protéine kinase C.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11585452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11300880/

Validation du produit par le client

The effect of rhICAM-1 or inhibitor A-205804 on hepsin or CtsD transfected MCF-7 cells was detected. The level of E-cadherin, claudin-1, N-cadherin, vimentin and Snail1 was analyzed by western blot.

Données de [ , , Cancer Lett, 2018, 438:105-115 ]

MDA-MB-231 cells transfected with ICAM-1-specific siRNAs or treated for 12 h with A-205804 at the indicated concentrations were subjected to immunoblotting with indicated antibodies. Densitometric data (fold) were shown below each group.

Données de [ , , Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39: 1-12 ]

Sellecks A-205804 A été cité par 6 Publications

G-CSFR-induced leukocyte transendothelial migration during the inflammatory response is regulated by the ICAM1-PKCa axis: based on multiomics integration analysis [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90] PubMed: 39433604
Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218] PubMed: 35619172
Adhesion Promotes Allergic Rhinitis CD4+IL4+ T Cell Differentiation via ICAM1 and E-Selectin [ Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061] PubMed: 35296145
Cathepsin D enhances breast cancer invasion and metastasis through promoting hepsin ubiquitin-proteasome degradation [Zhang C, et al. Cancer Lett, 2018, 438:105-115] PubMed: 30227221
CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis [Wei RR, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337] PubMed: 29417941
Interactions between rheumatoid arthritis synovial fibroblast migration and endothelial cells [Zimmermann-Geller B, et al. Immunol Cell Biol, 2018, 10.1111/imcb.12208] PubMed: 30252968

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