A-366

N° de catalogueS7572 Lot :S757201

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Données techniques

Formule

C19H27N3O2
Poids moléculaire 329.44 Numéro CAS 1527503-11-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description A-366 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'G9a/GLP histone lysine méthyltransferase avec une IC50 de 3,3nM et 38nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure pour G9a/GLP par rapport à 21 autres méthyltransférases.
Cibles
G9a
(Cell-free assay)		 GLP
3.3 nM 38 nM
In vitro

A-366 a des effets cytotoxiques significativement moindres sur la croissance des lignées cellulaires tumorales par rapport à d'autres inhibiteurs de petites molécules de G9a/GLP connus, malgré une activité cellulaire équivalente sur la méthylation de H3K9me2. Le traitement de diverses lignées cellulaires leucémiques in vitro entraîne une différenciation marquée et des changements morphologiques de ces lignées cellulaires tumorales.
In vivo

Le traitement d'un modèle de xénogreffe de leucémie sur le flanc avec A-366 entraîne une inhibition de la croissance conforme au profil de réduction de H3K9me2 observé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells

  • Concentrations

    0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)

  • Posologies

    30 mg/kg/day

  • Administration

    by osmotic mini-pump

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 A été cité par 8 Publications

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128] PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199] PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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