A-438079 Hydrochloride

N° de catalogueS7705 Lot :S770502

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Données techniques

Formule

C13H10Cl3N5
Poids moléculaire 342.61 Numéro CAS 899431-18-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.47 mM)
Water 68 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.47 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description A-438079 HCl est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor avec un pIC50 de 6,9.
Cibles
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

Dans les cellules 1321N1 exprimant de manière stable les récepteurs P2X7 de rat, A-438079 bloque les changements des concentrations intracellulaires de calcium évoqués par le BzATP (10 μM) avec une IC50 de 321 nM. A-438079 est également sélectif pour le P2X7 receptor, à des concentrations allant jusqu'à 100 μM.
In vivo

L'injection intrapéritonéale d'A-438079 (5 et 15 mg/kg) 60 minutes après le déclenchement des crises réduit la gravité des crises et la mort neuronale dans l'hippocampe. A-438079 prévient partiellement mais significativement l'épuisement des réserves de DA striatales induit par le 6-OHDA. Un prétraitement avec A-438079 réduit les scores de comportement nociceptif dans le modèle HC. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) réduit l'activité évoquée nocive et inoffensive de différentes classes de neurones spinaux chez les rats neuropathiques. A-438079 (100 et 300 μmol/kg, i.p.) augmente significativement les seuils de retrait dans les modèles SNL et CCI.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley male rats

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Sellecks A-438079 Hydrochloride A été cité par 11 Publications

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Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] PubMed: 36946337
High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] PubMed: 33600865
Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] PubMed: 33959010
P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] PubMed: 34395424
The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] PubMed: 34163328
Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] PubMed: 31681001
NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] PubMed: 30955811
Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] PubMed: 29859240

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